Diakarbi (asetatsolamidi)

On vasta-aiheita. Keskustele lääkärisi kanssa ennen kuin otat sen.

Merentakaiset kauppanimet (merentakaiset) - Diamox, Diazomid, Diluran, Glaupax.

Tällä hetkellä lääkkeen analogeja (geneerisiä lääkkeitä) EI OLE MYYTY Moskovan apteekkeihin.

Kaikki kardiologiassa käytetyt lääkkeet ovat täällä.

Voit kysyä tai jättää lääkettä koskevan arvostelu (älä unohda ilmoittaa lääkkeen nimeä viestin tekstiin) täällä.

Asetatsolamidia sisältävät valmisteet (asetatsiamidi, ATC-koodi (ATC) S01EC01):

Diakarbi (asetatsolamidi) - käyttöohjeet. Reseptilääke, tiedot on tarkoitettu vain terveydenhuollon ammattilaisille!

Kliininen ja farmakologinen ryhmä:

Diureetti. Hiilihappoanhydraasin estäjä.

farmakologinen vaikutus

Diureetti hiilihappoanhydraasin estäjien ryhmästä. Sillä on heikko diureettinen vaikutus. Inhiboi hiilianhydraasin entsyymiä nefronin proksimaalisessa pyöreässä putkissa, lisää natrium-, kalium-, bikarbonaatti-ionien erittymistä virtsaan, ei vaikuta kloori-ionien erittymiseen; aiheuttaa virtsan pH: n nousun. Rikkoo happo-emästasapainoa (metabolinen asidoosi). Siliaarisen kehon hiilihappoanhydraasin estäminen johtaa vesipitoisen huumorin erityksen vähentymiseen ja silmänsisäisen paineen laskuun. Hiilihappoanhydraasin aktiivisuuden vähentäminen aivoissa määrittelee lääkkeen kouristuksia estävän vaikutuksen.

Toimen kesto - jopa 12 tuntia.

farmakokinetiikkaa

Suun kautta annetun asetatsoliamidi imeytyy hyvin maha-suolikanavasta. Kun Diakarb on otettu 500 mg: n annoksella, vaikuttavan aineen Cmax on 12 - 27 μg / ml ja saavutetaan 1 - 3 tunnin kuluttua. Asetatsolamidin määritetty konsentraatio plasmassa ylläpidetään 24 tunnin ajan lääkkeen ottamisen jälkeen..

Jakautuminen ja aineenvaihdunta

Se jakautuu pääasiassa punasoluihin, munuaisiin, lihaksiin, silmämunan kudoksiin ja keskushermostoon. Sitoutuu voimakkaasti plasmaproteiineihin. Tunkeutuu istukan esteeseen.

Asetatsoliamidi ei muutu elimistössä biologisesti.

Munuaiset erittyvät muuttumattomana. Noin 90% annoksesta erittyy virtsaan 24 tunnin kuluessa.

DIAKARB®-lääkkeen käyttöaiheet

  • turvotusoireyhtymä (lievä tai kohtalainen vakavuus yhdessä alkaloosin kanssa);
  • glaukooma (primaarinen ja toissijainen, sekä akuutissa kohtauksessa);
  • epilepsia (osana yhdistelmähoitoa);
  • akuutti korkeus (vuoristo) sairaus.

Annostusohjelma

Jos edematousoireyhtymä on hoidon alussa, lääke määrätään annoksella 250-375 mg (1-1,5 tablettia) kerran päivässä aamuisin. Suurin diureettinen vaikutus saavutetaan, kun lääke otetaan joka toinen päivä tai 2 päivää peräkkäin, ja sitten yhden päivän tauko. Diakarb-valmistetta käytettäessä on jatkettava verenkiertohäiriöhoitoa, mukaan lukien sydämen glykosidit, jatkettava ruokavaliota, jolla on rajoitettua suolaa ja kaliumvaje..

Aikuisille, joilla on avoimen kulman glaukooma, lääke määrätään kerta-annoksena 250 mg (1 tabletti) 1-4 kertaa päivässä. Yli 1 g: n annokset eivät lisää terapeuttista vaikutusta. Toissijaisessa glaukoomassa lääke määrätään kerta-annoksena 250 mg (1 tabletti) 4 tunnin välein. Joillakin potilailla terapeuttinen vaikutus ilmenee lyhytaikaisen lääkkeen ottamisen jälkeen, 250 mg 2 kertaa päivässä. Akuutissa glaukooman kohtauksissa lääke määrätään 250 mg 4 kertaa päivässä.

Lapsille, joilla on glaukoomakohtauksia, Diakarb® määrätään annoksella 10–15 mg / painokilo päivässä 3–4 annosta.

Epilepsiaa varten aikuisille määrätään 250–500 mg päivässä yhtenä annoksena 3 päivän ajan, 4. päivänä - tauko. 4–12 kuukauden ikäiset lapset - 50 mg päivässä 1-2 annoksena; 2-3-vuotiaat lapset - 50 - 125 mg päivässä 1-2 annoksena; lapset ja murrosikäiset 4–18-vuotiaat - 125–250 mg 1 kerta päivässä aamulla. Kun Diakarb-valmistetta käytetään samanaikaisesti muiden kouristuslääkkeiden kanssa hoidon alussa, käytetään 250 mg (1 tabletti) kerran päivässä tarvittaessa lisäämällä annosta vähitellen. Lapset eivät saa käyttää yli 750 mg: n annoksia päivässä..

Vuoristosairauden vuoksi lääkettä suositellaan käytettäväksi 500-1000 mg: n (2-4 tablettia) päivässä; nopean nousun tapauksessa - 1000 mg päivässä. Päivittäinen annos on jaettu useisiin annoksiin yhtä suurina annoksina. Lääke tulee käyttää 24-48 tuntia ennen nousua. Jos sairauden oireita ilmenee, jatka hoitoa seuraavien 48 tunnin ajan tai pidempään, jos tarpeen..

Jos ohitat lääkkeen ottamisen, sinun ei pitäisi lisätä annosta seuraavalla annoksella..

Sivuvaikutus

Keskushermoston ja ääreishermoston puolelta: kouristukset, parestesiat, tinnitus, likinäköisyys; pitkäaikaisessa käytössä - sekaantuminen, heikentynyt kosketus, uneliaisuus.

Hematopoieettisesta järjestelmästä: joissakin tapauksissa pitkäaikaisessa käytössä - hemolyyttinen anemia, leukopenia, agranulosytoosi.

Veden, elektrolyyttitasapainon ja happo-emästasapainon osasta: hypokalemia, metabolinen asidoosi.

Virtsajärjestelmästä: joissain tapauksissa pitkäaikaisessa käytössä - munuaiskivitauti, ohimenevä hematuria ja glukosuria.

Ruoansulatusjärjestelmästä: anoreksia; pitkäaikaisessa käytössä - pahoinvointi, oksentelu, ripuli.

Dermatologiset reaktiot: ihon punoitus, kutina, urtikaria.

Muut: lihasheikkous pitkäaikaisessa käytössä - allergiset reaktiot.

DIAKARB®-lääkityksen käytön vasta-aiheet

  • akuutti munuaisten vajaatoiminta;
  • maksan vajaatoiminta;
  • hypokalemia;
  • asidoosi;
  • hypocorticism;
  • Addisonin tauti;
  • uremia;
  • diabetes;
  • raskaus;
  • imetys;
  • yliherkkyys lääkeaineosille.

Lääkettä määrätään varoen maksa- ja munuaisgeneesin turvotusten varalta ja kun sitä annetaan yhdessä asetyylisalisyylihapon kanssa suurina annoksina.

DIAKARB®-lääkkeen käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Diacarb® on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana.

Hakemus maksan toiminnan rikkomuksiin

Vasta-aiheinen maksan vajaatoiminnassa.

Hakemus munuaisten vajaatoiminnasta

Vasta-aiheinen akuutissa munuaisten vajaatoiminnassa. Lääkevalmistetta tulee käyttää varoen potilailla, joilla munuaisten toiminta on heikentynyt, koska metabolisen asidoosin riski on lisääntynyt..

Soveltaminen lapsille

Lääkettä käytetään käyttöaiheiden mukaan ja annoksella, joka on säädetty iän mukaan.

erityisohjeet

Jos lääkettä määrätään yli 5 päivää peräkkäin, metabolisen asidoosin kehittymisen riski kasvaa.

Pitkäaikaisella lääkkeen käytöllä tulisi seurata ääreisveren kuvaa, veden elektrolyyttien ja happo-emäksen tasapainon indikaattoreita.

Vaikutus ajokykyyn ja mekanismien käyttöön

Diacarb®, etenkin suurina annoksina, voi aiheuttaa uneliaisuutta, väsymystä, huimausta ja häiriöitä, joten hoidon aikana potilaiden ei tulisi ajaa ajoneuvoja eikä työskennellä sellaisten mekanismien kanssa, jotka vaativat lisääntynyttä huomion keskittymistä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta.

yliannos

Huumeiden yliannostuksia tai akuutteja myrkytyksiä ei ole kuvattu.

Oireet: kuvattujen sivuvaikutusten mahdollinen lisääntyminen.

Hoito: suorita oireenmukainen hoito.

Huumeiden yhteisvaikutukset

Diacarb® parantaa yhdessä epilepsialääkkeiden kanssa osteomalacia-oireita.

Kun Diakarb-valmistetta käytetään yhdessä muiden diureettien ja teofylliinin kanssa, diureettinen vaikutus paranee.

Kun Diakarbia käytetään samanaikaisesti happoa muodostavien diureettien kanssa, diureettinen vaikutus heikkenee.

Diacarb®: n samanaikaisella käytöllä lisätään salisylaattien, digitalis-lääkkeiden, karbamatsepiinin, efedriinin, ei-depolarisoivien lihasrelaksanttien toksisten vaikutusten riski..

Apteekkeista luopumisen ehdot

Lääke jaetaan reseptillä.

Varastointiolosuhteet ja -jaksot

Luettelo B. Lääke tulee säilyttää kuivassa, pimeässä paikassa ja lasten ulottumattomissa lämpötilassa, joka ei ylitä 25 ° C. Kestoaika - 5 vuotta.

Asetatsoliamidi - koostumus, kuvaus, analogit ja vasta-aiheet

Usein oftalmisessa käytännössä diureetteja käytetään vähentämään kallonsisäistä ja silmänsisäistä painetta. Yksi yleisimmin käytetyistä lääkkeistä on asetatsolamidi (Diacarb). Hän selviytyy hyvin erilaisten rakenteiden, mukaan lukien näköhermon, turvonnan poistamisesta. Tätä lääkettä on kuitenkin käytettävä lääkärin tiukassa valvonnassa, koska se johtaa usein vesi- suola-tasapainon rikkomiseen. Samanaikaisesti hoitojakso tulisi keskeyttää jonkin aikaa komplikaatioiden riskin vähentämiseksi..

Lääkkeen lyhyet ominaisuudet ja kuvaus

"Asetatsolamidi" (kauppanimi "Diacarb") on diureetti, joka soveltuu hyvin hoitoon silmän ja kallon sisäisen paineen vähentämiseksi sekä vesi- ja suola-tasapainon palauttamiseksi. Nykyään tämä lääke on sisällytetty tärkeiden lääkkeiden luetteloon..

Lääke on saatavana tablettimuodossa, joka on sijoitettu kaksitoista kappaletta kuhunkin kappaleeseen. Yksi pakkaus sisältää kaksi rakkuloita. Yksi pilleri sisältää kaksisataa viisikymmentä milligrammaa vaikuttavaa ainetta - asetatsolamidia, lisäaineosina lääke sisältää: talkki, tärkkelys, natriumglykolaatti, povidoni, magnesiumstearaatti ja muut.

Asetatsoliamiditabletit määrätään yleensä tällaisissa tilanteissa:

  • Vaihtelevan vakavuusinen turvotus;
  • Akuutti ja krooninen glaukooma, sekä primaarinen että toissijainen;
  • Epileptiset kohtaukset;
  • Meniere-oireyhtymä;
  • Intrakraniaalinen verenpaine, johon liittyy oftalmopatia;
  • Vuoristosairaus;
  • Keuhkojen sydämen vajaatoiminta;
  • Korkea silmäpaine.

Säilytä tätä tuotetta pimeässä ja kuivassa paikassa, jossa ilman lämpötila ei ylitä 25 celsiusastetta. Lääke on käytettävä viiden vuoden kuluessa julkaisusta, sen jälkeen se on hävitettävä. Lapsilla ei pitäisi olla pääsyä lääkkeisiin.

Kemiallisia ominaisuuksia

Asetatsoliamidi on diureetti, joka estää selektiivisesti hiilihappoanhydraasia. Aine on välttämättömien ja elintärkeiden lääkkeiden luettelossa. Sitä käytetään harvoin diureettina, useammin dekongestanttina.

Yhdisteen moolimassa = 222,3 grammaa moolia kohti. Aine syntetisoidaan valkoisen kiteisen jauheen muodossa, joka on hajuton. Aine liukenee vähän alkoholiin, veteen, asetoniin, ei liukene kloroformiin, hiilitetrakloridiin. Aine liukenee helposti alkaliliuoksiin.

Kuinka lääke vaikuttaa kehossa?

"Asetatsolamidin" vaikutusmekanismi perustuu hiilihappoanhydraasin estämiseen. Lääkkeellä on myös diureettisia ominaisuuksia. Lääke estää hiilihapon tuotannon, mikä auttaa lisäämään veden ja natriumin synteesiä munuaisissa. Natriumionit alkavat korvata kaliumioneilla, koska tämän hypokalemian kehittyessä vesi- suola-tasapaino voi olla häiriintynyt.

Lääke edistää magnesiumin ja kalsiumin erittymistä munuaisten kautta, mikä voi myös aiheuttaa vesi- suola-tasapainon häiriöitä.

Hiilihappoanhydraasin estäminen johtaa silmäpaineen laskuun, kouristusten eliminointiin, kallonsisäiseen paineeseen. Lääkkeen kestoa tarkkaillaan noin kaksitoista tuntia.

On suositeltavaa tehdä tauko terapiasta, jos sitä ei tehdä, lääke provosoi vakavien ja jopa vaarallisten komplikaatioiden kehittymisen terveydelle. Lääkäri kertoo sinulle yksityiskohtaisemmin hoitojärjestelmän kussakin tapauksessa..

Oftalmologiassa lääkettä käytetään glaukooman hoitoon alentaen silmänpainetta. Huumeiden riippuvuus huumeista ei kehitty. Kun se tulee kehossa, patologian negatiiviset oireet alkavat ilmestyä vähemmän voimakkaasti tunnin kuluttua, suurin vaikutus havaitaan viiden tunnin kuluttua. Silmäpaine vähenee 60% lääkkeen ansiosta.

Lääkkeen ottamisen jälkeen se alkaa imeytyä ruuansulatuksessa, kolmen tunnin kuluttua sen enimmäispitoisuus havaitaan kehossa. Vaikuttava aine jakautuu tasaisesti koko kehoon, kulkeutuu munuaisiin, näköelimiin, aivoihin, lihaksiin jne. muuttumattomana, se erittyy virtsaan koko päivän ajan.

vuorovaikutus

Lääke lisää syklosporiinin pitoisuutta plasmassa, johon liittyy myrkyllisiä vaikutuksia munuaisiin.

Kun lääkettä ja primidiiniä annetaan yhdessä, viimeksi mainitun plasmakonsentraatio laskee, sen kouristusvastainen vaikutus heikkenee.

Ammoniumkloridi heikentää asetatsolamidin vaikutusta, voi aiheuttaa asidoosin.

Aineen yhdistelmä muiden diureettien (teofylliini) kanssa johtaa niiden diureettisen vaikutuksen tehostamiseen.

Antikoliiniesteraasilääkkeet lisäävät lihasheikkouden ilmenemismuotoja myasthenia gravis -potilailla, jotka käyttävät tätä lääkettä.

Yhdessä salisylaattien, digitalis-valmisteiden, efedriinin, karbamatsepiinin, ei-depolarisoivien lihasrelaksanttien kanssa, päihteiden todennäköisyys kasvaa.

Aineen yhdistelmä litiumvalmisteiden kanssa voi lisätä virtsan litiumpitoisuutta. Akuutti päihteet voivat myös kehittyä.

Lääke lisää insuliinin ja muiden suun kautta annettavien hypoglykeemisten lääkkeiden tehokkuutta.

Aineen yhdistetty saanti fenobarbitaalin tai fenytoiinin kanssa aiheuttaa vakavaa osteomalaciaa.

"Asetatsolamidi": käyttöohjeet

Lääkettä tulisi käyttää vain lääkärin ohjeiden mukaan. Jos pilleri unohdettiin, annosta ei suurenneta seuraavalla annoksella, he jatkavat lääkkeen käyttöä lääkärin vahvistaman järjestelmän mukaisesti.

Turvotuksen kanssa yleensä määrätään yksi tabletti kahdesti päivässä viiden päivän ajan, sitten sinun on pidettävä tauko kaksi viikkoa, toista sitten kurssi.

Epilepsiakohtauksiin määrätään kaksi pilleriä kerralla, ja sitten yksi kuuden tunnin välein. Kahden päivän kuluttua pillereiden lukumäärä vähenee, ja ne otetaan kahdesti päivässä. Kolmen vuoden ikäiset lapset voivat käyttää lääkettä kahdeksan milligrammaa painokiloa kohti päivässä, jakamalla se neljään annokseen.

Missä tahansa muodossaan glaukooma on määrätty, puoli tai yksi tabletti kolme kertaa päivässä viiden päivän ajan. Lisäksi lääkäri voi määrätä asetatsolamidipisaroita, joissa on myös hydroksipropyyli-beeta-syklodekstriiniä..

Tilastojen mukaan vaikutus joillakin potilailla ilmenee sen jälkeen, kun lääkettä on käytetty yhden päivän ajan yhden pillerin annoksella ja kerran päivässä. Lapsuudessa päivittäinen annos lasketaan viidentoista milligramman painokiloa kohti. Lääke on tarpeen ottaa neljä kertaa päivässä. Viiden päivän kuluttua sinun on pidettävä tauko kahdeksi päiväksi, jatka sitten hoitoa.

Ennen näköelinten leikkauksia tätä lääkettä määrätään usein kahden tabletin määränä päivää ennen leikkausta ja välittömästi ennen leikkausta..

Käytä korkeussairauden vuoksi kahdesta neljään pilleriä päivässä. Jos henkilö aikoo nopeasti päästä huippukokoukseen, on sallittua ottaa neljä tablettia kerralla ennen nousua. Jos patologian oireet eivät ole hävinneet, hoitoa jatketaan tarvittaessa vielä kaksi päivää..

Kallonsisäiseen paineeseen annetaan yksi pilleri päivässä tai puoli tablettia kahdeksan tunnin välein. Tässä tapauksessa ei ole suositeltavaa ottaa enemmän kuin kolme pilleriä päivässä..

Missä tapauksissa lääkettä ei voida käyttää?

"Asetatsoliamidilla" on käytön rajoituksia:

  1. Korkea herkkyys lääkkeen aineosille;
  2. Munuaisten ja maksan vajaatoiminta;
  3. Aineenvaihdunta;
  4. Kaliumvaje;
  5. Diabetes;
  6. Raskauden kolme ensimmäistä kuukautta;
  7. uremia;
  8. Kirroosi;
  9. Alle kolmen vuoden ikäiset lapset;
  10. Imetysaika;
  11. Addisonin oireyhtymä;
  12. Urolitiaasitauti.

Erittäin varovaisesti lääkettä määrätään ihmisille, joilla on munuaisten ja maksan turvotus, embolia tai keuhkojen emfyseema, naisille raskauden keskellä ja sen viimeisissä vaiheissa.

Lisääntyneellä herkkyydellä ihmisillä on usein hengenvaarallisia komplikaatioita: Lyellin, Stevens-Johnsonin oireyhtymiä sekä anemiaa ja verenvuototaidon diateesiä. Jos negatiivisia oireita ilmenee, lääkettä ei enää oteta.

Jos annos ylitetään, uneliaisuus kehittyy, parestesioita ilmenee. Pitkäaikaisessa hoidossa voi kehittyä metaboolinen asidoosi.

"Asetatsolamidi" voi aiheuttaa haittavaikutuksia, joten sitä ei tule käyttää autoa tai muita mekanismeja ajaessa.

Asetyylisalisyylihappoa sisältävien lääkkeiden samanaikainen käyttö on kielletty. Tämä voi johtaa uneliaisuuden, kooman ja kuoleman kehittymiseen..

Epilepsialääkkeiden samanaikainen käyttö voi lisätä osteomalaciaa. Kortikosteroidit lisäävät hypokalemian kehittymisen todennäköisyyttä. Lihasrelaksantit ja "efedriini", "karbamatsepiini" yhdessä asetatsolamidin kanssa lisäävät niiden toksisuutta.

Lääkkeen diureettinen vaikutus paranee "aminofylliinin" samanaikaisella käytöllä. Beetasalpaajat voivat lisätä "asetatsoliamidin" tehoa silmänsisäisessä painehoidossa.

Vasta

Asetatsolamidia ei suositella käytettäväksi:

  • jos olet allerginen aineelle tai muille sulfonamideille;
  • potilaat, joilla on hyponatremia ja hypokalemia;
  • riittämätön lisämunuaisen toiminta;
  • henkilöt, joilla on munuais- tai maksavaivoja;
  • joilla on maksakirroosi tai urolitiaasi;
  • potilaat, joilla on hyperkloreeminen asidoosi;
  • pitkään kroonisella dekompensoidulla kulmasulkemis glaukoomassa;
  • imettävät naiset;
  • uremian ja diabetes mellituksen kanssa.

Komplikaatiot ja seuraukset

Jos asetatsoliamidia koskevia ohjeita ei noudateta, sivureaktiot voivat kehittyä:

  • Kuulo- ja näkövammaiset;
  • Huimaus;
  • sekavuus;
  • Hepaattinen enkefalopatia;
  • Kouristusoireyhtymä;
  • Ripuli;
  • Pahoinvointi, johon liittyy oksentelu;
  • Maksanekroosi;
  • Virtsan häiriö;
  • Leukopenia ja trombosytopenia;
  • Anemia;
  • Verenvuototaidon diateesi;
  • Allergiset reaktiot, anafylaktinen sokki;
  • Kaliumvaje;
  • Aineenvaihduntahäiriöt;
  • Happo-emästasapainon rikkominen;
  • Heikentynyt lihasääni.

Tällaisia ​​ilmiöitä havaitaan yleensä silloin, kun potilaalla on henkilökohtainen intoleranssi lääkkeen komponentteihin, kun sallitut annokset ylitetään, ja pitkän hoidon aikana. Siksi on tärkeää käydä läpi lääketieteellinen valvonta..

Jos ihminen havaitsee ihonmuutosten esiintymisen, on välttämätöntä lopettaa lääkkeen käyttö ja kääntyä lääkärin puoleen.

Sivuvaikutukset

Hermosto- ja aistielimistä: uneliaisuus, kuulovamma / tinnitus, makuhäiriöt, ohimenevä likinäköisyys, epäjärjestys, parestesia, kouristukset. Ruoansulatuskanavasta: ruokahaluttomuus, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, melena, maksan vajaatoiminta. Metabolian puolelta: metabolinen asidoosi ja elektrolyyttien epätasapaino (pitkäaikaisessa käytössä). Muut: urtikaria, yliherkkyys valolle, polyuria, hematuria, glukosuria. Yhteisvaikutukset: Teofylliini parantaa diureettista vaikutusta, happea muodostavat diureetit heikentävät sitä.

Lääkkeen kustannukset ja hankinta

Tämä lääke on tehokas, se voi aiheuttaa komplikaatioita, jos sitä käytetään väärin, joten sitä annetaan apteekeissa vain reseptillä. Lääkäri voi esimerkiksi kirjoittaa seuraavan reseptin "asetatsolamidille" latinaksi:

Rp. (Resepti): Acetazolamidi 250 mg D.t.d. n 16 (Da-tales annos numero 10) taulussa. (Tabulettis) S. (Signa) Suun kautta 1 tabletti 4 kertaa päivässä.

Voit ostaa lääkettä valtion apteekista. "Asetatsoliamidin" hinta on noin kaksisataa viisikymmentä ruplaa pakettia kohti.

analogit

"Asetatsoliamidilla" on monia lääkkeitä markkinoilla. Suosituimmat ovat:

  1. "Azopt" - silmätipat viiden millilitran pullossa. Lääke sisältää brintsolamidia. Lääke on anti-glaukooma ja mioottinen aine. Sen hinta on kolmesataa seitsemänkymmentäviisi ruplaa;
  2. "Brizal" - oftalmiset tipat toimivat hiilihappoanhydraasin salpaajina, auttavat alentamaan silmäpainetta. Lääkkeen hinta on noin neljäsataa ruplaa;
  3. "Optilamide" - suspensio, silmätipat. Lääke on määrätty akuutin glaukooman, silmän verenpaineen hoitoon. Lääkettä voi ostaa neljäsataa seitsemänkymmentä ruplaa;
  4. "Diakarb" - on samanlainen koostumus ja farmakologinen vaikutus. Lääkkeen hinta on kaksisataa kuusikymmentä ruplaa;
  5. Rosalin sisältää dortsoliamidia. Silmälääketieteessä käytetään lääkettä glaukooman ja silmänsisäisen paineen hoitoon.

Arvostelut

Silmälääkärit määräävät tämän lääkityksen usein potilailleen. Arvostelut hänestä ovat erilaisia. Lääkärit sanovat, että lääke selviää hyvin silmänpaineen alenemisesta. Mutta kuten muutkin diureetit, "asetatsolamidi" voi provosoida hypokalemiaa. Tämä on otettava huomioon lääkitystä käytettäessä. Siksi lääkärit määräävät yleensä kaliumvalmisteita yhdessä lääkityksen kanssa..

Monet ihmiset huomauttavat, että lääke provosoi usein sivureaktioita, jotka eivät kuitenkaan ole hengenvaarallisia: sormenpäiden tunnottomuus, maunmuutos.

Lukuisten vastausten mukaan kävi selväksi, että "asetatsolamidi" on vanha todistettu lääke, jolla on korkea tehokkuus ja alhaiset kustannukset. Monet potilaat ottavat sen yhdessä Asparkamin kanssa. Jotkut käyttäjät käyttävät pitkäaikaista lääkitystä, ja niiden välillä on pitkät tauot..

Muut potilaat huomauttavat epämiellyttävien oireiden kehittymisestä lääkityksen käytön jälkeen. Erityisesti päänsärkyä, unihäiriöitä, pahoinvointia ja huimausta ilmenee. Toiset päinvastoin huomauttavat, että sen ottamisen jälkeen päänsärky ja huimaus katoavat kahden tunnin kuluttua. Voidaan päätellä, että kaikki riippuu kunkin ihmisen organismin yksilöllisistä ominaisuuksista. Joka tapauksessa on suositeltavaa noudattaa tiukasti lääkärin määräyksiä lisäämättä yksinään annostusta ja hoidon kestoa..

Lääkettä "Asetatsolamidi" on käytetty oftalmologiassa jo pitkään. Hän onnistui todistamaan tehokkuutensa käytännössä. Monet lääkärit puhuvat siitä myönteisesti ja suosittelevat potilaita käyttämään sitä silmänsisäisen paineen ja glaukooman hoitoon..

Ennen lääkityksen käyttämistä sinun on luettava huomautus huolellisesti, jotta vältetään komplikaatioiden kehittyminen tulevaisuudessa..

Acetazolamide

Acetazolamide

Sävellys

1 tabletti sisältää vaikuttavaa ainetta: asetatsolamidia - 250,00 mg.

Farmakoterapeuttinen ryhmä

ATX-koodi

farmakologinen vaikutus

Asetatsoliamidi on systeeminen hiilihappoanhydraasin estäjä, jolla on heikko diureettinen vaikutus. Hiilihappoanhydraasi (CA) on entsyymi, joka osallistuu hiilidioksidin hydraatioon ja hiilihapon kuivumiseen. Hiilihappoanhydraasin estäminen vähentää bikarbonaatti-ionien muodostumista ja vähentää myöhemmin natriumin kuljetusta soluihin. Asetatsolamidivalmisteiden käytön vaikutukset johtuvat molekyylin käyttökohdasta: aivojen verisuonen plexus, proksimaalinen nefroni, silmän kelarikerros, punasolut. Asetatsolamidia käytetään aivo-selkäydinnestehäiriöiden ja kallonsisäisen verenpaineen hoitamiseen vähentämällä aivo-selkäydinnesteen ylimääräistä tuotantoa aivojen vaskulaarisen plexuksen tasolla. Hiilihappoanhydraasin estäminen suonikalvon ependyosyyteissä alentaa ylimääräistä negatiivista varausta ependyymin soluissa ja vähentää plasman gradienttisuodattamista aivokammioiden onteloon. Asetatsolamidia käytetään turvotusoireyhtymän hoidossa sen heikosta diureettisesta vaikutuksesta johtuen. Hiilihappoanhydraasiaktiivisuuden estämisen seurauksena proksimaalisessa nefronissa hiilihapon muodostuminen vähenee ja bikarbonaatti- ja natriumionien imeytyminen putkien epiteeliin vähenee, minkä yhteydessä veden vapautuminen lisääntyy merkittävästi. Asetatsoliamidi lisää hiilivetyjen erittymistä, mikä voi johtaa metabolisen asidoosin kehittymiseen. Asetatsoliamidi aiheuttaa fosfaattien, magnesiumin, kalsiumin erittymisen munuaisten kautta, mikä voi myös johtaa aineenvaihduntahäiriöihin. Seuraavan kolmen terapiapäivän aikana natriumionien imeytyminen distaalialueelta on kompensoiva.

Käyttöaiheet

• Turvotusoireyhtymä (lievä tai kohtalainen, yhdessä alkaloosin kanssa); • glaukooman akuutin hyökkäyksen lievittäminen, potilaiden operatiivinen valmistelu, jatkuvat glaukooman tapaukset (kompleksisessa terapiassa); • epilepsian hoitoon apuhoitona epilepsialääkkeille; • Akuutti "korkeussuuntainen" sairaus (lääke lyhentää sopeutumisaikaa); • CSF-häiriöt, kallonsisäinen hypertensio (hyvänlaatuinen kallonsisäinen hypertensio, kallonsisäinen hypertensio kammion mantelin jälkeen) kompleksisessa terapiassa.

Vasta

Yliherkkyys asetatsolamidille, muille sulfonamideille ja / tai lääkeaineosille; • akuutti munuaisten vajaatoiminta; • vaikea krooninen munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 10 ml / min); • uremia; • maksan vajaatoiminta (enkefalopatian kehittymisen riski); • tulenkestävä hypokalemia; • tulenkestävä hyponatremia; • metabolinen asidoosi; • hypokortikismi; • Addisonin tauti; • dekompensoitu diabetes mellitus; • pitkäaikainen käyttö kroonisen kulmasulkeutuvan glaukooman hoidossa, koska vähentynyt silmänpaine voi piilottaa pahenevan glaukooman ja antaa orgaanisen kulmasulkeutumisen kehittyä; • raskaus (I raskauskolmannes); • imetyksen aika; • lasten ikä enintään 3 vuotta.

Antotapa ja annostus

Lääke otetaan suun kautta, tiukasti lääkärin määräämien ohjeiden mukaan. Jos ohitat lääkkeen ottamisen, älä lisää annosta seuraavalla annoksella. Edematousoireyhtymä: Ota hoidon alussa 250 mg aamulla. Maksimaalisen diureettisen vaikutuksen saavuttamiseksi on välttämätöntä ottaa lääkeasetatsolamidia 1 kerta päivässä joka toinen päivä tai 2 päivää peräkkäin yhden päivän tauolla. Annoksen suurentaminen ei lisää diureettista vaikutusta. Kun aikaisemmin saavutettu vaste asetatsoliamidihoitoon vähenee, lääke tulee lopettaa yhdeksi päiväksi (munuaishiilihappoanhydraasin toiminnan palauttamiseksi). Asetatsolamidin käyttö ei mitätöi muiden lääkkeiden, sängyn lepoajan ja natriumkloridin käytön rajoittamisen tarvetta. Glaukooman asetatsolamidia tulisi ottaa osana monimutkaista terapiaa. Aikuisille, joilla on avoimen kulman glaukooma, lääke määrätään annoksella 250 mg 1-4 kertaa päivässä. Yli 1000 mg: n annokset eivät lisää terapeuttista vaikutusta. Toissijaisessa glaukoomassa lääke määrätään annoksella 250 mg 4 tunnin välein päivän aikana. Joillakin potilailla terapeuttinen vaikutus ilmenee lyhytaikaisen lääkkeen ottamisen jälkeen annoksella 250 mg 2 kertaa päivässä. Akuutit glaukooman kohtaukset: lääke määrätään 250 mg 4 kertaa päivässä. Yli 3-vuotiaille lapsille, joilla on glaukoomakohtauksia, lääke määrätään annoksella 10–15 mg / painokilo päivässä 3–4 annosta. Viiden päivän päätyttyä ota tauko 2 päiväksi. Pitkäaikaisessa hoidossa on välttämätöntä määrätä kaliumvalmisteita, kaliumia säästävä ruokavalio. Ennen leikkausta varaa 250–500 mg päivää ennen leikkausta ja aamulla. Epilepsia-annokset aikuisille: 250-500 mg / päivä yhdessä annoksessa 3 päivän ajan, 4. päivän tauon. Kun asetatsoliamidia käytetään samanaikaisesti muiden kouristuslääkkeiden kanssa hoidon alussa, 250 mg otetaan kerran päivässä, annosta lisätään tarvittaessa. Suurin päivittäinen annos aikuisilla on 1000 mg. Annokset yli 3-vuotiaille lapsille: 8-30 mg / kg päivässä, jaettuna 1-4 annokseen. Enimmäisvuorokausiannos on 750 mg. Akuutti "korkeudessa" esiintyvä sairaus On suositeltavaa käyttää lääkettä 500-1000 mg: n vuorokaudessa. Nopean nousun tapauksessa - 1000 mg päivässä. Lääke tulee käyttää 24-48 tuntia ennen kiipeilyä. Jos sairauden oireita ilmenee, hoitoa jatketaan seuraavan 48 tunnin ajan tai pidempään.

Julkaisumuoto

Tabletit 250 mg. 10, 12, 24 tai 30 tablettia läpipainopakkauspakkauksessa polyvinyylikloridikalvosta ja painetusta alumiinifoliosta. 10, 12, 20, 24, 30, 40, 50 tai 100 tablettia purkeissa, jotka on valmistettu polyeteenitereftalaatista lääkkeille tai polypropeenista lääkkeille, sinetöity korkeapaineisilla polyeteenikansiilla, joilla on ensimmäinen aukko, tai polypropeenisuojuksilla, joissa on käännösjärjestelmä »Tai matalapaineisesta polyeteenistä valmistetut kannet, joissa on ensimmäinen aukko. Yksi purkki tai 1, 2, 3, 4, 5 tai 10 läpipainopakkausta yhdessä käyttöohjeiden kanssa on pahvipakkauksessa (pakkaus).

Acetazolamide

Kemiallinen nimi

Kemiallisia ominaisuuksia

Asetatsoliamidi on diureetti, joka estää selektiivisesti hiilihappoanhydraasia. Aine on välttämättömien ja elintärkeiden lääkkeiden luettelossa. Sitä käytetään harvoin diureettina, useammin dekongestanttina.

Yhdisteen moolimassa = 222,3 grammaa moolia kohti. Aine syntetisoidaan valkoisen kiteisen jauheen muodossa, joka on hajuton. Aine liukenee vähän alkoholiin, veteen, asetoniin, ei liukene kloroformiin, hiilitetrakloridiin. Aine liukenee helposti alkaliliuoksiin.

farmakologinen vaikutus

Diureettiset, epilepsialääkkeet, anti-glaukooma.

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Aine - hiilihappoanhydraasin entsyymin selektiivinen estäjä (munuaisissa). Tämä entsyymi vastaa hiilidioksidin hydraation reaktion stimulaatiosta ja on katalyytti hiilihapon dissosioitumisen reaktiolle..

Seurauksena bikarbonaatti-, kalium- ja natriumionien imeytyminen vähenee, diureesi lisääntyy, virtsan pH on lisääntynyt ja ammoniakin imeytymisprosessi on kiihtynyt. Tuote ei vaikuta kloori-ionin vapautumisprosesseihin.

Aineen kyky estää siliaarisen kehon hiilihappoanhydraasientsyymiä johtaa vähentämään huomattavasti vesipitoisen ihon ja paineen eritystä silmän sisällä. Paroksysmaalisten hermosolujen päästöjen hidastuminen on myös havaittavissa, mikä määrittää lääkkeen epilepsialääkeaktiivisuuden..

Tablettien ottamisen jälkeen aine imeytyy hyvin maha-suolikanavasta. Sen suurin pitoisuus saavuttaa 120 minuutissa. Lääke läpäisee istukan, ja se erittyy rintamaitoon.

Lääkkeellä ei käytetä biotransformaatiota, se erittyy elimistöstä munuaisten kautta muuttumattomassa muodossa. Aineen vaikutusaika - jopa 12 tuntia.

Kun tehtiin kokeita eläimillä, havaittiin, että tällä aineella on alkiotoksisia ja teratogeenisia vaikutuksia, kun käytetään annoksia, jotka ovat 10 kertaa suurempia kuin suositeltu enimmäismäärä..

Käyttöaiheet

  • minkä tahansa vaikeusasteisen edematousoireyhtymän kanssa alkaloosin yhteydessä;
  • potilaat, joilla on kranioserebraalinen hypertensio;
  • primaarisen ja sekundaarisen glaukooman kanssa;
  • osana lyhytaikaista glaukoomahoitoa ennen leikkausta silmänsisäisen paineen vähentämiseksi;
  • epilepsian sekamuodoilla yhdessä kouristuslääkkeiden kanssa;
  • pienten ja suurten lasten epileptisten kohtausten aikana;
  • lievittää muiden lääkkeiden tai keuhko sydänsairauksien aiheuttamaa turvotusta;
  • lyhentää korkeussairauden turistien sopeutumisaikaa.

Vasta

Asetatsolamidia ei suositella käytettäväksi:

  • jos olet allerginen aineelle tai muille sulfonamideille;
  • potilaat, joilla on hyponatremia ja hypokalemia;
  • riittämätön lisämunuaisen toiminta;
  • henkilöt, joilla on munuais- tai maksavaivoja;
  • joilla on maksakirroosi tai urolitiaasi;
  • potilaat, joilla on hyperkloreeminen asidoosi;
  • pitkään kroonisella dekompensoidulla kulmasulkemis glaukoomassa;
  • imettävät naiset;
  • uremian ja diabetes mellituksen kanssa.

Sivuvaikutukset

Huumehoidon aikana voit tarkkailla:

  • uneliaisuus, heikentynyt maku ja kuulo, likinäköisyys, kouristukset, tilan häiriintyminen, tinnitus, parestesia;
  • hypokalemia, elektrolyyttien epätasapaino, metabolinen asidoosi;
  • oksentelu, ripuli, ruokahaluttomuus, maksasairaus, melena, pahoinvointi;
  • allergiset reaktiot, nokkosihottuma, polyuria, valofobia, glukosuria, hematuria.

Asetatsoliamidi, käyttöohjeet (tapa ja annostus)

Tabletit otetaan suun kautta.

Turvotusta varten käytä 250 mg lääkettä 1-2 kertaa päivässä. Lääke otetaan 5 vuorokauden kurssina, ja niiden välillä on 2 päivän tauko.

Epilepsiakohtausten lievittämiseksi ja hoitamiseksi määrätään 250–500 mg ainetta päivässä kerrallaan. Lääke otetaan 3 päivän kuluessa, sitten he tekevät tauon 4 vuorokaudeksi ja jatkavat hoitoa.

Lapsille 4 kuukaudesta vuoteen on suositeltavaa käyttää 50 mg päivässä, jaettuna kahteen annokseen.

3–5-vuotiaana käytetään 50–125 mg lääkettä 2 annoksena.

Yli 5-vuotiaille lapsille määrätään 125 - 250 mg lääkettä kerran päivässä.

Kroonisen glaukooman hoitoon määrätään 125-500 mg lääkettä 1-3 kertaa päivässä. Hoitojakso on 5 päivää.

Myös asetaltsamidijärjestelmää voidaan käyttää erityyppisten glaukooman hoitoon. Yleensä käytetään 0,2 - 0,3% metyyliselluloosan ja hydroksietyyliselluloosan liuosta, joskus lisätään beeta-salpaajia..

Minerin (korkeussairaus) tapauksessa suositellaan lääkkeen ottamista 2 - 3 kertaa päivässä. Hoito on suositeltavaa aloittaa 1-2 päivää ennen nousua ja jatkaa vielä vähintään 2 päivää.

yliannos

Yliannostuksen yhteydessä haittavaikutusten esiintymistiheys ja voimakkuus lisääntyvät todennäköisimmin. Tuki- ja oireenmukaista hoitoa suositellaan.

vuorovaikutus

Lääke lisää syklosporiinin pitoisuutta plasmassa, johon liittyy myrkyllisiä vaikutuksia munuaisiin.

Kun lääkettä ja primidiiniä annetaan yhdessä, viimeksi mainitun plasmakonsentraatio laskee, sen kouristusvastainen vaikutus heikkenee.

Aineen yhdistelmä muiden diureettien (teofylliini) kanssa johtaa niiden diureettisen vaikutuksen tehostamiseen.

Antikoliiniesteraasilääkkeet lisäävät lihasheikkouden ilmenemismuotoja myasthenia gravis -potilailla, jotka käyttävät tätä lääkettä.

Yhdessä salisylaattien, digitalis-valmisteiden, efedriinin, karbamatsepiinin, ei-depolarisoivien lihasrelaksanttien kanssa, päihteiden todennäköisyys kasvaa.

Aineen yhdistelmä litiumvalmisteiden kanssa voi lisätä virtsan litiumpitoisuutta. Akuutti päihteet voivat myös kehittyä.

Lääke lisää insuliinin ja muiden suun kautta annettavien hypoglykeemisten lääkkeiden tehokkuutta.

erityisohjeet

Asetatsoliamidi voi aiheuttaa osteomalaciaa.

Metabolisen asidoosin välttämiseksi lääkettä ei suositella käytettäväksi yli 5 vuorokautta keskeytyksettä..

Erityistä varovaisuutta on noudatettava hoidettaessa vanhuksia tai munuaisten vajaatoimintaa sairastavia potilaita.

Jos potilaalla on hoidon aikana muutoksia veren parametreissa, seerumin elektrolyyttitasoissa, hoito on lopetettava.

Raskauden ja imetyksen aikana

Lääkettä ei suositella käytettäväksi kolmen ensimmäisen raskauskuukauden aikana. Hoito on keskeytettävä imetyksen aikana.

Diakarbi - vaikuttava aine asetatsolamidi

kauppanimi

Monivalmisteet: Diakarb (Polpharma).

Kemiallinen nimi: N- [5- (aminosulfonyyli) -1,3,4-tiadiatsol-2-yyli] asetamidi
Molekyylikaava: C4H6N4O3S2
Moolimassa: 222,24
CAS-numero: 59-66-5
Liukoisuus: Liukenee DMSO: hon, metanoliin. Liukenee heikosti etanoliin.

Julkaisumuoto, koostumus

Diakarb - tabletit, 250,0 mg asetatsolamidia läpipainopakkauksissa, 10 kpl. Pyöreät kaksoiskupera valkoiset tabletit.

apuaineita

Diakarbi - dikalsiumfosfaatti, magnesiumstearaatti, maissitärkkelys, natriumtärkkelysglykolaatti, povidoni.

Diakarbi - farmakologinen vaikutus

Asetatsoliamidi kuuluu hiilihappoanhydraasin estäjiin. Hidastaa kehossa esiintyviä reaktioita, joita tämän entsyymin katalysointi aiheuttaa munuaisissa, se lisää natrium- ja kaliumbikarbonaatti-ionien, veden erittymistä, aikaansaaen alkalisen diureesin. Hiilihappoanhydraasin estäminen silmäkudoksissa vähentää silmänkudosta. Lääkkeen pitkäaikainen käyttö aiheuttaa metabolista asidoosia ja sen seurauksena diureettisen vaikutuksen heikkenemistä.

Diakarb - farmakokinetiikka

Asetatsoliamidi imeytyy nopeasti maha-suolikanavasta, saavuttaen maksimipitoisuuden plasmassa 2 tunnin kuluttua oraalisen annon jälkeen. Verenpainetta alentava vaikutus alkaa yleensä 1 - 1,5 tuntia antamisen jälkeen. Puoliintumisaika on noin 4 tuntia, terapeuttisen vaikutuksen kesto on noin 8-12 tuntia. Asetatsoliamidi liittyy läheisesti hiilihappoanhydraasiin sitä sisältävissä kudoksissa (pääasiassa erytrosyytit ja munuaiskortti) sekä plasmaproteiineihin. Se ei metaboloidu kehossa ja erittyy muuttumattomana virtsaan (90%). Erittymistä parantaa muutos virtsan pH: ssa alkalipuolelle.

Annostusohjelma

Diakarbia määrätään annoksella 250-1000 mg (1-4 tablettia) päivässä. Yksi annos on yleensä 250 mg.

Käyttöaiheet

Oftalmologiassa diakarbia käytetään kulma-sulkemis glaukooman avoimen kulman, toissijaiseen ja akuuttiin hyökkäykseen (vähennä tarvittaessa silmänpainetta ennen leikkausta).

Vasta

Yliherkkyys sulfamideille. Diakarbi on vasta-aiheinen veren natrium- ja / tai kaliumpitoisuuden laskun, maksan ja munuaisten, lisämunuaisten toimintahäiriöiden tai sairauksien, hyperkloreemisen asidoosin tapauksessa. Sitä ei tule käyttää potilailla, joilla on maksakirroosi, koska se voi lisätä maksan enkefalopatian riskiä.

Varotoimet ja varoitukset

Asetatsolamidia (diakarbia) tulee käyttää varoen potilailla, joilla on krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus, emfyseema, diabetes, hengitysteiden asidoosi, maksavauriot ja ottaessaan suuria annoksia aspiriinia.

Asetatsolamidin pitkäaikaista käyttöä kroonisen kulma-sulkeutuvan glaukooman välikautena ei suositella, koska matala silmänpaine voi peittää CPC: n asteittaisen orgaanisen sulkeutumisen.

Kun lääkettä otetaan, sulfamideille yhteisten sivuvaikutusten kehitys on mahdollista: Stevens-Jonesin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi.

Diakarbi-annoksen lisääminen voi aiheuttaa uneliaisuutta ja / tai parestesiaa. Harvemmin väsymys, päänsärky ja ataksia kehittyvät. Joillakin potilailla, joilla on maksakirroosin aiheuttamia turvotuksia, havaittiin paikallinen häiriö. Ohimenevää myopiaa on myös ilmoitettu..

Annoksen nostaminen johtaa usein virtsanerityksen vähenemiseen. Diakarbin pitkäaikaisessa käytössä on tarpeen ottaa huomioon ihottuman mahdollisuus. On myös suositeltavaa seurata säännöllisesti yleisen verikokeen ja elektrolyyttitasapainon indikaattoreita..

Urolitiaasipotilailla lääke lisää sen etenemisriskiä.

FDA: n riskiluokka lääkkeen käytölle raskauden aikana on C. Asetatsoliamidilla oli teratogeenisia ja embryotoksisia vaikutuksia eläinkokeissa, kun sitä annettiin suun kautta tai parenteraalisesti annoksina, jotka olivat 10 kertaa suuremmat kuin ihmisille suositellut. Koska raskaana olevilla naisilla ei ole riittäviä tutkimuksia, on välttämätöntä välttää lääkkeen määräämistä tälle potilasryhmälle, etenkin raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana..

Asetatsolamidia on löydetty pieninä pitoisuuksina naisten maidossa. Lääkettä ei suositella käytettäväksi imetyksen aikana.

Diakarbi - sivuvaikutukset

Lyhytaikaisessa käytössä sivuvaikutuksia ei yleensä ole. Vastaanoton aikana havaittiin parestesioita (pääasiassa pistelyä raajoissa), ruokahalun menetystä, makuhäiriöitä, polyuriaa, hyperemiaa, janoa, päänsärkyä, huimausta, väsymystä, ärtyneisyyttä, masennusta, vähentynyttä libidoa, uneliaisuutta, sekavuutta, harvoin valofobiaa..

Pitkäaikaisessa käytössä voi kehittyä metabolinen asidoosi ja elektrolyyttitasapainottomuus, mikä yleensä korjataan nimeämällä natriumbikarbonaatti.

On ollut tapauksia ohimenevästä likinäköisyydestä, joka hävisi lääkityksen lopettamisen jälkeen.

Ruoansulatuskanavasta havaittiin pahoinvointia, oksentelua, ripulia.

Sulfamidiryhmän jäsenenä asetatsolamidi voi aiheuttaa kuumetta, agranulosytoosia, trombosytopeniaa, trombolyyttistä purppuraa, leukopeniaa, aplastista anemiaa, pansytopeniaa, ihottumaa (mukaan lukien monimuotoinen eryteema, Stevens-Jonesin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi), anafylaktisia reaktioita, kiteisiä reaktioita, kiteisiä reaktioita munuaisvaurio, tukahduttaa luuytimen toiminta. Maksan täydellisen nekroosin kehittymistä havaittiin harvoin.

Kasuistisia haittavaikutuksia ovat urtikariaalinen ihottuma, melena, hematuria, glukosuria, kuulon heikkeneminen ja korvien soiminen, heikentynyt maksan toiminta, munuaisvauriot ja erittäin harvoin munuaisten tai kolestaattinen keltaisuus, hiukan halvaantuminen tai kohtaukset..

Huumeiden yhteisvaikutukset

Asetatsolamidi voi voimistaa foolihapon antagonistien, hypoglykeemisten aineiden ja suun kautta otettavien antikoagulanttien vaikutusta.

Diakarbin ja aspiriinin samanaikainen antaminen voi johtaa vakavan asidoosin kehittymiseen, lisätä toksisuutta keskushermostoon.

Annoksen säätäminen on välttämätöntä, kun sitä yhdistetään sydämen glykosideihin ja verenpainetta alentaviin lääkkeisiin.

Asetatsolamidin ja fenytoiinin samanaikainen antaminen johtaa viimeksi mainitun pitoisuuden nousuun veressä. Asetatsoliamidia ja kouristuslääkkeitä käytettäessä on ollut tapauksia vakavasta osteomalaciasta. Primidonitasojen alenemisesta ja karbamatsepiinin kasvusta on myös rajoitetusti tietoa, kun niitä annetaan samanaikaisesti lääkkeen kanssa.

Mahdollisen vaikutuksen lisääntymisen vuoksi kahden hiilihappoanhydraasin estäjien ryhmän lääkkeen samanaikaista antamista ei suositella.

Nostamalla primaarisen virtsan pH: ta, diakarbi vähentää amfetamiinin ja kinidiinin erittymistä virtsaan. Tämä voi johtaa näiden lääkkeiden vaikutuksen vakavuuden ja keston lisääntymiseen..

Asetatsoliamidi voi lisätä veren syklosporiinitasoa, vähentää metaanamiinin antiseptistä vaikutusta virtsassa, lisätä litiumin erittymistä ja vähentää sen tasoa veressä.

Asetatsoliamidin ja natriumbikarbonaatin samanaikainen käyttö lisää urolitiaasin riskiä.

yliannos

Ei ole erityistä vastalääkettä. Elektrolyyttien ja veden tasapainon korjaus.

Sivun päivityspäivämäärä: 24.06.2019

Diakarb

Sävellys

1 tabletti sisältää:

Vaikuttava aine: asetatsolamidi 250 mg

Apuaineet: mikrokiteinen selluloosa 80,76 mg, povidoni 8,64 mg, kolloidinen piidioksidi 1,80 mg, kroskarmelloosinatriumsuola 7,00 mg, magnesiumstearaatti 1,80 mg.

Kuvaus: tabletit ovat valkoisia, pyöreitä, kaksoiskuperia.

Vapautumismuoto: tabletit 250 mg. 10 tablettia läpipainopakkauksessa, joka on valmistettu Al / PVC-kalvosta. 3 läpipainopakkausta ja käyttöohjeet sijoitetaan pahvilaatikkoon.

farmakodynamiikka

Asetatsoliamidi on systeeminen hiilihappoanhydraasin estäjä, jolla on heikko diureettinen vaikutus.

Hiilihappoanhydraasi (CA) on entsyymi, joka osallistuu hiilidioksidin hydraatioon ja hiilihapon kuivumiseen. Hiilihappoanhydraasin estäminen vähentää bikarbonaatti-ionien muodostumista ja vähentää myöhemmin natriumin kuljetusta soluihin. Diacarb®-lääkkeen käytön vaikutukset johtuvat molekyylin käyttökohdasta: aivojen verisuonen plexus, proksimaalinen nefron, silmän kelarikerros, punasolut.

Asetatsolamidia käytetään aivo-selkäydinnestehäiriöiden ja kallonsisäisen verenpaineen hoitamiseen vähentämällä aivo-selkäydinnesteen ylimääräistä tuotantoa aivojen vaskulaarisen plexuksen tasolla. Hiilihappoanhydraasin estäminen suonikalvon ependymosyyteissä vähentää ylimääräistä negatiivista varausta ependyymin soluissa ja vähentää plasman gradienttisuodattamista aivokammioiden onteloon.

Asetatsolamidia käytetään turvotusoireyhtymän hoidossa sen heikosta diureettisesta vaikutuksesta johtuen. Hiilihappoanhydraasiaktiivisuuden estämisen seurauksena proksimaalisessa nefronissa hiilihapon muodostuminen vähenee ja bikarbonaatin ja Na +: n imeytyminen putkien epiteelissä vähenee, minkä yhteydessä veden vapautuminen lisääntyy merkittävästi. Asetatsoliamidi lisää hiilivetyjen erittymistä, mikä voi johtaa metabolisen asidoosin kehittymiseen. Asetatsoliamidi aiheuttaa fosfaattien, magnesiumin, kalsiumin erittymisen munuaisten kautta, mikä voi myös johtaa aineenvaihduntahäiriöihin. Seuraavan kolmen terapiapäivän aikana Na + -absorptio distaalisessa nefronissa aktivoituu kompensoivasti, mikä vähentää Diacarb®: n diureettista vaikutusta.

Kolmen päivän kuluttua levityksen aloittamisesta asetatsoliamidi menettää diureettiset ominaisuutensa. Useiden päivien hoidon tauon jälkeen äskettäin määrätty asetatsolamidi jatkaa diureettista vaikutusta proksimaalisen nefronin hiilihappoanhydraasin normaalin toiminnan palautumisen vuoksi.

Asetatsoliamidia käytetään glaukooman hoitoon. Silmän vesipitoisen huumorin muodostumisen aikana bikarbonaatti-ioneja kuljetetaan aktiivisesti takakammioon pigmentoitujen solujen sytoplasmasta, jotta kompensoidaan positiivinen ionigradientti, jonka Na + -ionien aktiivinen kuljetus aiheuttaa. CA-estäjät estävät hiilihapon muodostumista vähentäen siten HCO3: n tuotantoa-.

Jos HCO3-ioneja ei ole riittävästi, positiivinen ioninen gradientti kasvaa, mikä aiheuttaa vesipitoisen huumorin erityksen vähentymisen. Särkyneen kehon hiilihappoanhydraasin estäminen vähentää vesipitoisen huumorin eritystä silmän etukammiossa, mikä vähentää silmänsisäistä painetta. Toleranssi tälle vaikutukselle ei kehitty. Silmäääni, kun otetaan asetatsolamidia, alkaa vähentyä 40–60 minuutin kuluttua, suurin vaikutus havaitaan 3–5 tunnin kuluttua, silmänsisäinen paine pysyy alkuperäisen tason alapuolella 6–12 tuntia. Silmänsisäinen paine laskee keskimäärin 40-60% alkuperäisestä tasosta.

Lääkettä käytetään apuaineena epilepsian hoidossa, koska hiilihappoanhydraasin estäminen aivojen hermosoluissa estää patologista kiihtyvyyttä.

farmakokinetiikkaa

Asetatsoliamidi imeytyy hyvin maha-suolikanavasta. Suun kautta annettuna 500 mg: n annos saavutetaan suurin pitoisuus (12 - 27 μg / ml) 1 - 3 tunnin kuluttua. Pienimmissä pitoisuuksissa se pysyy veressä 24 tunnin ajan annostelusta. Asetatsoliamidi jakautuu punasoluihin, veriplasmaan ja munuaisiin, vähäisemmässä määrin maksassa, lihaksissa, silmämunassa ja keskushermostossa. Asetatsoliamidi ylittää istukan, ja sitä erittyy pieninä määrinä rintamaitoon. Ei kerry kudoksiin eikä metaboloidu kehossa. Munuaiset erittyvät muuttumattomana. Oraalisen annon jälkeen noin 90% otetusta annoksesta erittyy munuaisten kautta 24 tunnin kuluessa.

viitteitä

  • Edematousoireyhtymä (lievä tai kohtalainen, yhdessä alkaloosin kanssa);
  • Glaukooman akuutin hyökkäyksen lievittäminen, potilaiden preoperatiivinen valmistelu, jatkuvat glaukooman tapaukset (kompleksisessa terapiassa);
  • Epilepsian yhteydessä lisähoitona epilepsialääkkeille;
  • Akuutti "korkeussuuntainen" sairaus (lääke lyhentää sopeutumisaikaa);
  • Likorodynaamiset häiriöt, kallonsisäinen verenpaine (hyvänlaatuinen kallonsisäinen verenpaine, kammion sisäinen verenpaine kammion sekoituksen jälkeen) kompleksisessa terapiassa.

Vasta

  • Yliherkkyys lääkeaineosille;
  • Akuutti munuaisten vajaatoiminta
  • uremia;
  • Maksan vajaatoiminta (enkefalopatian kehittymisen riski);
  • hypokalemia;
  • hyponatremian;
  • Metabolinen asidoosi;
  • Hypocorticism;
  • Addisonin tauti;
  • Diabetes;
  • Raskaus (I raskauskolmannes);
  • Imetysjakso;
  • Alle 3-vuotiaat lapset.

Varovaisesti: maksa- ja munuaisperäinen turvotus, samanaikainen anto asetyylisalisyylihapon kanssa (annokset yli 300 mg / päivä), keuhkoembolia ja keuhkoemfedeema (asidoosiriski), raskaus (II ja III raskauskolmannes).

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana: DIAKARB®-lääkkeen käytöstä raskaana olevilla naisilla ei ole ollut hyvin kontrolloituja kliinisiä tutkimuksia. Siksi raskauden aikana DIAKARB®-lääke on vasta-aiheinen ensimmäisellä kolmanneksella, ja toisella ja kolmannella kolmanneksella sitä käytetään varoen ja vain tapauksissa, joissa mahdollinen hyöty äidille on suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva riski..

Pieni määrä asetatsolamidia erittyy rintamaitoon, joten jos on tarpeen käyttää DIAKARB®-lääkettä imetyksen aikana, imetys on lopetettava..

Antotapa ja annostus

Lääke otetaan suun kautta, tiukasti lääkärin määräämien ohjeiden mukaan.

Jos ohitat lääkkeen ottamisen, älä lisää annosta seuraavalla annoksella.

Edemaattinen oireyhtymä

Ota hoidon alussa 250 mg aamulla. Maksimaalisen diureettisen vaikutuksen saavuttamiseksi on tarpeen ottaa Diacarb® kerran päivässä joka toinen päivä tai 2 päivää peräkkäin yhden päivän tauolla.

Annoksen suurentaminen ei lisää diureettista vaikutusta.

silmänpainetauti

Diacarb® tulisi ottaa osana monimutkaista terapiaa.

Aikuisille, joilla on avoimen kulman glaukooma:

  • lääke määrätään annoksella 250 mg 1-4 kertaa päivässä. Yli 1000 mg: n annokset eivät lisää terapeuttista vaikutusta. Toissijaisessa glaukoomassa lääke määrätään annoksella 250 mg 4 tunnin välein päivän aikana. Joillakin potilailla terapeuttinen vaikutus ilmenee lyhytaikaisen lääkkeen ottamisen jälkeen annoksella 250 mg 2 kertaa päivässä..

Akuutit glaukooman kohtaukset:

  • 250 mg 4 kertaa päivässä.

Yli 3-vuotiaat lapset, joilla on glaukoomakohtauksia:

  • 10–15 mg / painokilo päivässä 3-4 jaettuna annoksena.

Viiden päivän päätyttyä ota tauko 2 päiväksi. Pitkäaikaisessa hoidossa on välttämätöntä määrätä kaliumvalmisteita, kaliumia säästävä ruokavalio.

Ennen leikkausta varaa 250–500 mg päivää ennen leikkausta ja aamulla.

Epilepsia

Annokset aikuisille:

  • 250-500 mg / päivä yhdessä annoksessa 3 päivän ajan, 4. päivän tauolla.
  • Kun asetatsoliamidia käytetään samanaikaisesti muiden kouristuslääkkeiden kanssa hoidon alussa, 250 mg käytetään kerran päivässä lisäämällä annosta vähitellen tarvittaessa.

Annokset yli 3-vuotiaille lapsille:

  • 8-30 mg / kg päivässä, jaettuna 1-4 annokseen. Enimmäisvuorokausiannos on 750 mg.

Akuutti "korkeus" sairaus

  • Lääkettä suositellaan käytettäväksi 500-1000 mg: n päivässä..
  • Nopean nousun tapauksessa - 1000 mg päivässä.

Lääke tulee käyttää 24-48 tuntia ennen kiipeilyä. Jos sairauden oireita ilmenee, hoitoa jatketaan seuraavien 48 tunnin ajan tai tarvittaessa pidempään.

CSF-häiriöt, kallonsisäinen hypertensio

On suositeltavaa käyttää lääkettä annoksella 250 mg päivässä tai 125-250 mg 8-12 tunnin välein. Suurin terapeuttinen vaikutus saavutetaan annoksella 750 mg päivässä. Optimaalisen terapeuttisen vaikutuksen saavuttamiseksi voidaan tarvita päivittäinen väliaikainen lääkkeen ottaminen.

Varotoimenpiteet, hoidon seuranta

erityisohjeet

Yliherkkyyden suhteen lääkkeelle voi esiintyä hengenvaarallisia sivuvaikutuksia, esimerkiksi Stevens-Johnsonin oireyhtymä, Lyellin oireyhtymä, fulminantti maksanekroosi, agranulosytoosi, aplastinen anemia ja verenvuototaidon puute. Jos oireet ilmenevät, sinun on lopetettava heti lääkkeen käyttö..

DIAKARB®, jota käytetään suositeltuja suurempina annoksina, ei lisää virtsan tuottoa, mutta voi lisätä uneliaisuutta ja parestesiaa ja joskus myös vähentää virtsan tuottoa.

Lääke voi aiheuttaa asidoosin, joten sitä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on keuhkoembolia ja keuhkoemfyema..

Lääke alkaloi virtsaa.

DIAKARB®-valmistetta tulee käyttää varoen diabetes mellitusta sairastavilla potilailla, koska hyperglykemian riski on lisääntynyt.

Jos annetaan yli 5 päivän ajan, on suuri metabolisen asidoosin riski..

Veren määrää ja verihiutaleita on suositeltavaa seurata hoidon alussa ja säännöllisin väliajoin hoidon aikana sekä seerumin elektrolyyttien säännöllistä seurantaa..

Lääkkeen vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoa ja mekanismeja, joiden työhön liittyy lisääntynyt loukkaantumisriski

DIAKARB®, etenkin suurina annoksina, voi aiheuttaa uneliaisuutta, harvemmin väsymystä, huimausta, ataksiaa ja häiriöitä, joten hoidon aikana potilaiden ei tulisi ajaa ajoneuvoja eikä työskennellä sellaisten mekanismien kanssa, jotka vaativat lisääntynyttä huomion keskittymistä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta..

Sivuvaikutukset

Haittavaikutukset luokitellaan esiintymistiheyden sekä elinten ja järjestelmien mukaan.

Seuraava määritelmä haittavaikutusten esiintymistiheydestä hyväksytään: hyvin usein (> 1/10); usein (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Veren ja imunestejärjestelmän häiriöt: harvoin - aplastinen anemia, trombosytopenia, agranulosytoosi, leukopenia, trombosytopeeninen purppura, myelosuppressio, pansytopenia.

Immuunijärjestelmän häiriöt: yleisyys tuntematon - anafylaktiset reaktiot.

Aineenvaihdunta- ja ravitsemushäiriöt: usein - ruokahalun heikkeneminen, makuhäiriöt, metabolinen asidoosi, metabolinen asidoosi ja elektrolyyttihäiriöt (tämä voidaan yleensä korjata nimeämällä bikarbonaatti); harvoin - jano; harvoin - glukosuria; taajuus tuntematon - hypokalemia, hyponatremia.

Psyykkiset häiriöt: harvoin - masennus, ärtyneisyys; taajuus tuntematon - levottomuus, sekavuus, epäjärjestys.

Hermoston häiriöt: usein - huimaus, parestesia, etenkin raajojen "pistely" tunne; harvoin - "kuuma vilkkuu", päänsärky; hyvin harvoin - uneliaisuus, perifeerinen parees, kouristukset; taajuus tuntematon - ataksia.

Näköelimen rikkomukset: harvoin - ohimenevä likinäköisyys (tämä tila katosi kokonaan annoksen pienentämisen tai lääkityksen lopettamisen myötä).

Kuulo- ja labyrinttihäiriöt: harvoin - kuulovamma ja korvien soiminen.

Ruoansulatuskanavan häiriöt: harvoin - pahoinvointi, oksentelu, ripuli, melena; esiintyvyys tuntematon - suun kuivuminen, dysgeusia.

Maksa- ja sapiteiden häiriöt: harvoin - fulminantti maksanekroosi, maksan toimintahäiriöt, hepatiitti, kolestaattinen kelta; esiintyvyys tuntematon - maksan vajaatoiminta, maksakolikot.

Iho ja ihonalainen kudos: harvoin - valoherkkyys; esiintyvyys tuntematon - kutina, ihottuma, multiforme erythema, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, urtikaria.

Tuki- ja liikuntaelinten ja sidekudoksen häiriöt: yleisyys tuntematon - nivelkipu.

Munuaisten ja virtsatien häiriöt: esiintymistiheyttä ei tunneta - munuaisissa muodostuneita kiveitä, kiteytymistä, munuaisten ja virtsanjohdinkoliikkeja ja munuaisvaurioita, polyuria, hematuria, munuaisten vajaatoiminta.

Sukupuolielinten ja rintojen häiriöt: harvoin - vähentynyt libido.

Yleiset häiriöt ja häiriöt pistoskohdassa: usein - väsymys; harvoin - kuume, heikkous.

yliannos

Yliannostusoireita ei kuvata. Yliannostuksen todennäköisiä oireita voivat olla häiriöt veden ja elektrolyyttitasapainossa, metabolinen asidoosi sekä keskushermoston häiriöt..

Hoito: ei ole erityistä vastalääkettä. Hoidon tulee olla oireenmukaista ja tukevaa. Veren elektrolyyttipitoisuutta, erityisesti kalium-, natrium- ja veren pH-arvoa on seurattava. Metabolisen asidoosin tapauksessa käytetään natriumbikarbonaattia. Asetatsoliamidi erittyy hemodialyysillä.

vuorovaikutus

  • Asetatsoliamidi voi voimistaa folaattiantagonistien, hypoglykeemisten aineiden ja suun kautta otettavien antikoagulanttien vaikutusta.
  • Asetatsolamidin ja asetyylisalisyylihapon samanaikainen käyttö voi aiheuttaa metabolisen asidoosin ja lisätä toksisia vaikutuksia keskushermostoon.
  • Asetatsolamidin annosta tulee säätää käytettäessä yhdessä sydämen glykosidien tai verenpainetta nostavien lääkkeiden kanssa.
  • Asetatsoliamidi lisää seerumin fenytoiinia.
  • Asetatsoliamidi tehostaa epilepsialääkkeiden käytön aiheuttamia osteomalacia-oireita.
  • Asetatsoliamidin ja amfetamiinin, atropiinin tai kinidiinin samanaikainen käyttö voi lisätä niiden sivuvaikutuksia.
  • Diureettisen vaikutuksen tehostuminen tapahtuu, kun sitä yhdistetään metyyliksantiineihin (aminofylliini).
  • Diureettisen vaikutuksen väheneminen tapahtuu, kun sitä yhdistetään ammoniumkloridin ja muiden happoa muodostavien diureettien kanssa.
  • Silmänpainetta alentava verenpainetta alentava vaikutus on mahdollista vahvistaa samanaikaisesti kolinergisten lääkkeiden ja beeta-salpaajien kanssa..
  • Asetatsoliamidi tehostaa efedriinin vaikutusta.
  • Lisää karbamatsepiinin, ei-depolarisoivien lihasrelaksanttien pitoisuutta plasmassa.
  • Lisää litiumin erittymistä.

Varastointiolosuhteet ja -jaksot

Varastointiolosuhteet

Lämpötilassa enintään 25 ° C.
Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika

5 vuotta. Älä käytä lääkettä viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.

On Tärkeää Tietää Glaukooman