Azarga-käyttöohjeet

Azarga-silmätipat ovat oftalmologinen aine, jota käytetään avoimen kulman glaukooman hoitoon ja silmien korkean paineen vähentämiseen. Lääkkeellä on luettelo vasta-aiheista ja sivuvaikutuksista, joten sinun on luettava ohjeet ennen käyttöä.

Koostumus ja päästömuoto

Azarga-silmätipat ovat tasaisen tekstuurin suspensio, jonka väri on vaaleankeltainen tai oranssi. Lääke sisältää kaksi vaikuttavaa ainetta - timololimaleaattia ja brintsolamidia. Apukomponentit:

  • bentsalkoniumkloridi;
  • puhdistettua vettä;
  • dinatriumedetaatti;
  • tyloksapoli;
  • natriumkloridia;
  • mannitoli;
  • natriumhydroksidi ja / tai väkevä suolahappo;
  • karbomeeri.

farmakologinen vaikutus

Azarga on yhdistetty glaukooman vastainen lääke, joka sisältää kahden komponentin vaikutuksen. Niiden toiminnan tarkoituksena on vähentää silmänsisäistä painetta, joka saavutetaan vähentämällä nesteen tuotantoa silmän sisällä, vain eri tavoin. Brintsolamidi ja timololi tehostavat toistensa vaikutusta ja yleensä tarjoavat lääkkeelle selvän glaukooman vastaisen vaikutuksen.

Brintsolamidi on hiilihappoanhydraasin 2 estäjä. Sen estämisen vuoksi silmänsisäisen nesteen määrä vähenee. Toiminta johtuu bikarbonaatti-ionien synteesin vähentymisestä, natrium- ja nestemäisten ionien liikkeistä. Timololi - viittaa ei-selektiivisiin beeta-adrenergisiin salpaajiin ilman sympatomimeettistä vaikutusta. Aineella ei ole kalvoa stabiloivaa vaikutusta ja suoraa masentavaa vaikutusta sydänsoluihin. Vähentää nesteen määrää silmässä ja nopeuttaa sen poistumista.

farmakodynamiikka

Silmiin tiputtaessa molemmat aktiiviset komponentit tunkeutuvat yleiseen verenkiertoon. Noin 60% brintsoliamidista muodostaa komplekseja plasmaproteiinien kanssa ja kertyy punasoluihin, koska ne sitoutuvat selektiivisesti hiilihappoanhydraasiin. Koska tällä aineella ja sen metaboliiteilla on affiniteetti punasolujen soluihin, niiden pitoisuus veriplasmassa on erittäin alhainen.

Noin 35% brintsolamidista erittyy munuaisten kautta virtsaan metaboliittina, noin 30% ulosteesta. Timololi ja sen hajoamistuotteet erittyvät myös munuaisten kautta virtsaan. Muuttumattomassa muodossa vapautuu noin 25%, loput metaboliitteista.

Käyttöaiheet ja vasta-aiheet

Silmätipat on määrätty vähentämään silmän sisäisen paineen nousua silmänsisäisen verenpaineen ja avoimen kulman glaukooman kanssa. Vasta:

  • AV-salpaus 2 - 3 astetta;
  • CCSU (sairaan sinus -oireyhtymä);
  • sinus bradykardia;
  • raskaus;
  • sinoatrial saarto;
  • vaikea allerginen nuha;
  • keuhkoastma;
  • krooninen keuhkoahtaumatauti;
  • vaikea munuaisten vajaatoiminta;
  • imetys;
  • kardiogeeninen sokki;
  • alle 18-vuotiaat;
  • intoleranssi lääkkeen komponenteille, samoin kuin yliherkkyys beeta-salpaajille, sulfonamideille;
  • hyperkloreeminen asidoosi;
  • vaikea sydämen vajaatoiminta.

Käyttöohjeet

Ennen kutakin tiputtamista suspensiopullo on ravistettava. Pullon ja sen sisällön saastuttamiseksi ei ole suositeltavaa koskettaa tippaa käsilläsi ja nojata sitä myös silmäripsien ja ihoosi. Lääke tiputetaan yhdeksi tipuksi sidekalvon pussiin - alaluomen alle 2 kertaa päivässä. Jos henkilö jäi huomaamatta, niin seuraavan kerran hän tuo myös yhden pisaran lisäämättä jätettyä pisaraa. Lääkkeen määrän ylittäminen on kielletty.

Koska aine saapuu systeemiseen verenkiertoon. Plasman tason alentamiseksi plasmassa heti tiputuksen jälkeen sinun on painettava kevyesti 1 - 2 minuutin ajan yhdellä sormella silmäkanavan alueella, joka sijaitsee silmän sisäkulmassa. Tämä toimenpide vähentää sivuvaikutusten kehittymisen todennäköisyyttä..

Jos henkilö on käyttänyt jotain glaukooman vastaista lääkettä ja sitten määrättiin Azargin tippoja, niin niitä voidaan käyttää vasta 24 tunnin kuluttua toisen lääkityksen peruuttamisesta. Kun käytät linssejä, ne on poistettava ennen suihkutusta ja asetettava uudelleen 15-25 minuutin kuluttua.

Sivuvaikutukset

Tutkimuksen aikana on havaittu useita sivuvaikutuksia. Yleisin:

  • näön hämärtyminen;
  • silmän limakalvojen ärsytys;
  • oppilaan supistuminen;
  • sidekalvon punoitus;
  • vieraiden kehon tunne, kutina ja silmien kipu.

Harvinaisissa tapauksissa on:

  • sarveiskalvon eroosio;
  • kyynelnesteen muodostumisen vähentyminen;
  • allerginen sidekalvotulehdus;
  • silmien turvotus;
  • sarveiskalvon verho;
  • kyynelvuoto.

Muita haittavaikutuksia, jotka eivät liity näköelimiin, ovat unettomuus tai uneliaisuus, verenpaineen lasku, kroonisten keuhkosairauksien paheneminen, apatia, keskushermoston häiriöt, masennus, vähentynyt libido. Nämä sivuvaikutukset liittyvät aktiivisten komponenttien tunkeutumiseen yleiseen verenvirtaukseen..

yliannos

Paikallisesti annettaessa yliannostus on epätodennäköistä, mahdollisesti sivuvaikutusten ilmeneminen tai lisääntyminen. Jos henkilö on tiputtanut enemmän tippoja, huuhtele silmät vedellä. Jos lääke pääsee maha-suolikanavaan, toisin sanoen kun se on humalassa, yliannostuksen oireet voivat ilmetä:

  • keuhkoputkien kouristus;
  • alentaa verenpainetta;
  • bradykardia;
  • sydämen vajaatoiminta;
  • häiriöt elektrolyyttitasapainossa veressä;
  • keskushermoston häiriöt.

Huumeiden yhteisvaikutukset

Azargin tippoja ei suositella käytettäväksi seuraavien lääkkeiden kanssa:

  • oraaliset hiilihappoanhydraasin estäjät;
  • kalsiumkanavasalpaajat;
  • systeemiset beetasalpaajat;
  • adrenaliini;
  • sydämen glykosidit;
  • parasympatomimeettejä.

Jos nämä varat yhdistetään tippoihin, niiden terapeuttinen vaikutus voi lisääntyä tai sivuvaikutuksia voi ilmetä, sekä Azargin tippojen puolelta että näistä rahastoista.

erityisohjeet

Pisarahoidolla huomion keskittyminen voi vähentyä vanhuksilla ja keski-ikäisillä - näkökyky, joka on otettava huomioon ajaessasi. Lisäksi tippojen käytön jälkeen sivuvaikutukset näön hämärtymisenä ovat mahdollisia, joten on välttämätöntä aloittaa selkeää näköä vaativa työ aikaisintaan 30 minuuttia myöhemmin..

Ennen tiputtamista linssit silmistä on poistettava ja laitettava 15 - 20 minuutin kuluttua. Jos henkilö käyttää samanaikaisesti kahta tai useampaa silmälääkettä, niiden välisen välin tulisi olla noin 10 minuuttia. Tämä on välttämätöntä, jotta seuraavat tipat eivät pese edellisiä..

Kun ruiskutat, älä koske tipppua käsilläsi tai koske silmäluomiin, ihoon. Raskaana olevat ja imettävät naiset eivät saa käyttää tippoja. Imetysvaiheessa niitä voidaan käyttää vain, jos lapsi siirretään keinotekoiseen ruokintaan hoidon ajan. Ruokintaa voidaan jatkaa vasta huumeiden käytön lopettamisen jälkeen.

Jos henkilöllä on sydän- ja verisuonitauteja, kuten sydämen vajaatoiminta, sepelvaltimotauti, angina pectoris, matala verenpaine, heidän komplikaatioidensa riski tulee ottaa huomioon käytettäessä Azarg-tippoja. Lääkettä käytetään varovaisesti rikkomalla perifeeristä verenkiertoa, alentaen verensokeria.

Myasthenia gravis -lääkkeessä lääke voi pahentaa lihasheikkoutta. Azarga voi peittää liikatoiminnan merkit. Jos henkilöllä on aiemmin ollut vakavia allergisia reaktioita, mukaan lukien anafylaktinen sokki, silloin hoito saattaa reagoida voimakkaammin allergeeneihin, jotka ovat aikaisemmin aiheuttaneet nämä reaktiot.

Varastointiolosuhteet, säilyvyys, myynti

Lääke tulee säilyttää paikassa, joka on suojattu lapsilta ja suoralta auringonvalolta, lämpötilassa, joka ei ylitä 30 ° C. Kestoaika - 2 vuotta lääkkeen vapautumispäivästä, joka on merkitty pakkaukseen. Avattuaan tippoja voidaan käyttää jopa neljä viikkoa. Tämän ajanjakson jälkeen lääke on hävitettävä. Voit ostaa tuotteen vain lääkärin määräämällä tavalla.

analogit

Tarvittaessa lääke voidaan korvata vaikutukseltaan vastaavilla varoilla:

Näiden lääkkeiden kustannukset ovat suunnilleen samat kuin Azargan. Halvempia analogeja ovat: Brinzopt, Arutimol, Rozak, Fotil.

Arvostelut

Lääkäreiden ja potilaiden arvostelujen mukaan Azarg-tipat vähentävät silmänpainetta nopeasti glaukoomassa. Negatiiviset arvostelut liitetään useammin sivuvaikutusten esiintymiseen, mutta ne ilmaantuvat yleensä ihmisillä, joilla on korkea herkkyys vaikuttaville aineille. Lääkkeellä on suhteellisen korkeat kustannukset, joten lääkärin luvalla ne voidaan korvata halvemmilla analogeilla..

AZARGA

Sävellys

Valmiste sisältää aktiivisia aineosia: brintsolamidia ja timololia.

Lisäkomponentit: mannitoli, natriumkloridi, dinatriumedetaatti, puhdistettu vesi, natriumhydroksidi, bentsalkoniumkloridi 50%, tyloksapooli.

Julkaisumuoto

Azargaa tuotetaan silmätippojen muodossa, pakattu 5 ml: n tippapulloihin.

farmakologinen vaikutus

Azarga-silmätippoilla on yhdistetty vaikutus.

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Tämän lääkkeen vaikutus määräytyy sen koostumukseen sisältyvien aineiden mukaan. Yhdessä kunkin komponentin tehokkuus paranee merkittävästi. Brintsoamidille on tyypillistä hiilihappoanhydraasi II: n estäminen, minkä seurauksena bikarbonaatti-ionien muodostuminen hidastuu, mikä johtaa natriumin ja nesteen kuljetuksen vähentymiseen. Tämä vähentää silmänsisäisen nesteen tuotantoa silmän kehon rungossa, mikä auttaa vähentämään silmänsisäistä painetta.

Timololilla, ei-selektiivisellä beeta-adrenergialääkkeellä, ei ole sympatomimeettista aktiivisuutta. Tässä tapauksessa lääkkeellä ei ole haitallista vaikutusta sydänlihakseen, ilman että sillä olisi kalvoa stabiloivaa vaikutusta. Silmätippojen ajankohtainen käyttö voi vähentää merkittävästi silmänsisäistä painetta vähentämällä kosteuden muodostumista ja lisäämällä sen valumista.

Tippojen käyttö johtaa pääkomponenttien tunkeutumiseen systeemiseen verenkiertoon. Yhteys plasmaproteiineihin voi olla 60%. Metabolian seurauksena muodostuu useita metaboliitteja. Erittyminen kehosta tapahtuu pääasiassa munuaisten avulla muuttumattomassa muodossa, loput metaboliitit.

Käyttöaiheet

Tärkein indikaattori Azargin silmätippojen nimittämiselle on tarve vähentää korkeaa silmänpainetta hoidettaessa:

  • avoimen kulman glaukooma;
  • silmänsisäinen verenpaine, kun muu hoito ei ollut riittävän tehokasta.

Vasta

Lääkettä ei suositella:

  • keuhkoastma;
  • keuhkoputkien liikareaktiivisuus;
  • sinus bradykardia;
  • krooniset obstruktiiviset keuhkosairaudet;
  • AV-salpaus;
  • vaikea sydämen vajaatoiminta;
  • kardiogeeninen sokki;
  • vaikea allerginen nuha;
  • munuaisten vajaatoiminta;
  • oraalisten hiilihappoanhydraasin estäjien samanaikainen käyttö;
  • kulma-sulkeutuva glaukooma;
  • imetys, raskaus;
  • alle 18-vuotiaat lapset;
  • yliherkkyys sen ryhmän lääkkeille.

Varovaisuutta on noudatettava hoidettaessa potilaita, joilla on kilpirauhasen vajaatoiminta, valtimohypotensio, Prinzmetalin angina, verenkiertohäiriöt.

Sivuvaikutukset

Hoidettaessa Azarga-silmätippoja voi kehittyä paikallisia reaktioita ja systeemisiä sivuvaikutuksia. Erityisesti usein ilmenee: näön hämärtyminen, kipu ja ärsytys, vieraiden hiukkasten tunne silmissä, dysgeusia, keratiitti, keratopatia, sarveiskalvon epiteelin vika, silmänpaineen nousu, sarveiskalvon vikojen ja kerrostumien muodostuminen, sarveiskalvon turvotus, apatia, masennus ja niin edelleen.

Hoito vaatii silmien välittömän huuhtelun puhtaalla vedellä. Sitten suoritetaan oireenmukainen ja tukeva hoito. Samanaikaisesti on välttämätöntä valvoa elektrolyyttitasoa ja pH: ta veressä.

Azarga, sovellusohjeet (tapa ja annostus)

Silmätipat on tarkoitettu ajankohtaiseen käyttöön. Ravista pulloa hyvin ennen käyttöä. Lääkettä tiputetaan päivittäin, yksi tippa 2 jokaisessa sidekalvopussissa.

Systeemisten haittavaikutusten riskin vähentämiseksi tiputuksen jälkeen suositellaan, että painat sormeasi kevyesti rintakertojen sijaintiin lähempänä silmän sisäkulmaa. Tämä toiminta voi vähentää lääkkeen systeemistä imeytymistä..

Jos annos unohdetaan, hoitoa tulee jatkaa seuraavalla annoksella vakiintuneen aikataulun mukaisesti ylittämättä annosta. Kun siirryt Azarga-hoitoon toisesta lääkkeestä sen peruuttamisen jälkeen, sinun pitäisi alkaa tiputtaa tätä lääkettä vasta seuraavana päivänä.

yliannos

Yliannostapauksia ei havaittu.

vuorovaikutus

Azarga-silmätippojen yhteisvaikutusta muiden lääkkeiden kanssa ei tällä hetkellä ole tutkittu. Samanaikaisesti ei suositella samanaikaisesti oraalisten hiilihappoanhydraasin estäjien käyttöä, jotta systeemiset haittavaikutukset eivät kasvaisi.

Sinun tulisi myös pidättäytyä yhdistämästä ketokonatsolin, itrakonatsolin, klotrimatsolin, ritonaviirin ja troleandomysiinin kanssa brintsolamidin metabolian estämisen estämiseksi..

Yhdistelmät kalsiumkanavasalpaajien, guanetidiinin, rytmihäiriölääkkeiden, beeta-salpaajien, joidenkin sydämen glykosidien kanssa ja niin edelleen voivat parantaa hypotensiivistä vaikutusta tai aiheuttaa vakavan bradykardian.

Kun tippoja käytetään samanaikaisesti muiden oftalmisten aineiden kanssa paikalliseen käyttöön, 15 minuutin välinen aika on pidettävä yllä.

Myyntiehdot

Varastointiolosuhteet

Pisarat tulee säilyttää huoneenlämmössä, lasten ulottumattomissa..

AZARGAa

Kliininen ja farmakologinen ryhmä

Aktiiviset ainesosat

Vapautusmuoto, koostumus ja pakkaus

Silmätipat homogeenisen suspension muodossa vaaleankeltaisesta vaaleanoranssiin.

1 ml
brintsolamidi10 mg
timololimaleaatti6,8 mg,
joka vastaa timololipitoisuutta5 mg

Apuaineet: bentsalkoniumkloridi (50-prosenttisen liuoksen muodossa) - 0,1 mg, dinatriumedetaatti - 0,1 mg, natriumkloridi - 1 mg, tyloksapooli - 0,25 mg, mannitoli - 33 mg, karbomeeri (974R) - 4 mg, natriumhydroksidi ja / tai väkevä suolahappo - pH: n säätämiseksi, puhdistettu vesi - 1 ml: ksi.

5 ml - muovipullot "Droptainer" (1) - pahvipakkaukset.

farmakologinen vaikutus

Glaukoomanvastainen yhdistelmävalmiste, joka sisältää kahta vaikuttavaa ainetta: brintsolamidia ja timololimaleaattia, jotka vähentävät silmänpaineen nousua ensisijaisesti vähentämällä silmänsisäisen nesteen eritystä, mutta eri tavoin. Brintsolamidin ja timololin yhteisvaikutus ylittää kunkin aineen vaikutuksen erikseen silmänsisäisen paineen alentamiseksi.

Brintsolamidi on hiilihappoanhydraasi II: n estäjä. Hiilihappoanhydraasin estäminen silmämunan silikaariosassa vähentää silmänsisäisen nesteen tuotantoa, luultavasti johtuen bikarbonaatti-ionien muodostumisen hidastumisesta ja myöhemmin vähentyneestä natriumin ja nesteen kuljetuksesta.

Timololi on ei-selektiivinen beeta-adrenerginen reseptorisalpaaja, jolla ei ole sympatomimeettistä aktiivisuutta, sillä ei ole suoraa masentavaa vaikutusta sydänlihakseen eikä sillä ole membraanin stabilointiaktiivisuutta. Lukuisat tutkimukset ovat osoittaneet, että paikallisesti levitettäessä timololi vähentää silmänsisäisen nesteen muodostumista ja lisää hieman sen poistumista.

farmakokinetiikkaa

Paikallisesti levitettäessä brintsolamidi ja timololi pääsevät systeemiseen verenkiertoon. Brintsoliamidin Cmax punasoluissa noin 18,4 μM.

Tasapainotilassa Azarga-lääkkeen käytön jälkeen timololin keskimääräinen Cmax plasmassa ja 0 - 12 h timololin AUC oli vastaavasti 0,824 ± 0,453 ng / ml ja 4,71 ± 4,29 ng × h / ml, ja timololin keskimääräinen Cmax saavutettiin 0,79 ± 0,45. h.

Brintsolamidi sitoutuu kohtalaisesti plasmaproteiineihin (noin 60%) ja kerääntyy punasoluihin selektiivisen sitoutumisen seurauksena hiilihappoanhydraasi II: een ja vähemmässä määrin hiilihappoanhydraasi I: hen. Sen aktiivinen metaboliitti N-desetyylibrintsoamidi kertyy myös punasoluihin, joissa se sitoutuu pääasiassa hiilihappoanhydraasiin. Brintsoliamidin ja sen metaboliitin affiniteetin vuoksi punasoluihin ja kudoksen hiilihappoanhydraasiin niiden plasmakonsentraatio on alhainen.

Brintsolamidi metaboloituu N-propyylisivuketjun N-dealkyloinnilla, O-dealkyloinnilla ja hapetuksella. Päämetaboliitti on N-desetyylibrintsolamidi, brintsolamidin läsnä ollessa se sitoutuu hiilihappoanhydraasi I: hen ja kertyy myös punasoluihin. In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että brintsolamidin metabolia on pääasiassa vastuussa isoentsyymistä CYP3A4, samoin kuin isoentsyymeistä CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 ja CYP2C9.

Timololimetabolia tapahtuu kahdella tavalla: muodostumalla etanoliamiinin sivuketju tiadiatsolirenkaalle ja muodostamalla etanolin sivuketju morfoliinin typessä ja samanlainen sivuketju, jossa typpiin kiinnittynyt karbonyyliryhmä. Timololimetabolia tapahtuu pääasiassa CYP2D6: lla.

Brintsolamidi erittyy pääasiassa virtsaan ja ulosteeseen vertailukelpoisina määrinä, vastaavasti 32% ja 29%. Noin 20% erittyy metaboliittien muodossa virtsaan. Virtsasta löytyy pääasiassa brintsolamidia ja N-desetyylibrintsolamidia sekä jäännösmääriä (1/2 timololia on 4,8 tuntia sen jälkeen, kun Azarga-lääke on annettu paikallisesti)..

viitteitä

  • kohonneen silmänpaineen vähentäminen avoimen kulman glaukoomassa ja silmänsisäinen verenpainetauti potilailla, joilla monoterapia ei riittänyt silmänpaineen alentamiseksi.

Vasta

  • reaktiiviset hengityselinsairaudet, mukaan lukien keuhkoputken astma, keuhkoputken astma historiassa, vakava kurssi krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus;
  • vaikea allerginen nuha;
  • sinus bradykardia;
  • SSSU;
  • sinoatrial saarto;
  • AV-lohko II-III-aste;
  • vaikea sydämen vajaatoiminta;
  • kardiogeeninen sokki;
  • hyperkloreeminen asidoosi;
  • vaikea munuaisten vajaatoiminta;
  • raskaus;
  • imetyskausi (imetys);
  • alle 18-vuotiaat lapset ja nuoret;
  • henkilökohtainen yliherkkyys lääkeaineosille, sulfonamideille tai muille beetasalpaajille.

annostus

Lääkettä käytetään paikallisesti. Ravista pulloa ennen käyttöä.

Määritä 1 tippa silmän sidekalvopussiin 2 kertaa / päivä.

Lääkkeen käytön jälkeen systeemisten haittavaikutusten riskin vähentämiseksi on suositeltavaa painaa kevyesti sormella silmän sisäkulmassa olevien kyynelpussien projektioalueelle 1-2 minuutin ajan lääkkeen tiputtamisen jälkeen - tämä vähentää lääkkeen systeemistä imeytymistä.

Jos annos on unohtunut, hoitoa tulee jatkaa seuraavalla aikataululla. Annos ei saisi ylittää yhtä tippaa silmän sidekalvopäällysteessä 2 kertaa / päivä.

Jos korvataan mikä tahansa glaukoomasalpaaja lääkkeellä Azarga, sinun tulee aloittaa Azargan käyttö seuraavana päivänä sen jälkeen, kun edellinen lääke on peruutettu..

Älä koske tiputtajapullon kärkeen mihinkään pintaan pullon ja sen sisällön saastumisen välttämiseksi. Pullo on suljettava jokaisen käytön jälkeen..

Sivuvaikutukset

Turvaprofiilin yleiskatsaus

Yleisimmät kliinisissä tutkimuksissa ilmoitetut haittavaikutukset olivat näön hämärtyminen, silmä-ärsytys, silmäkipu, joita esiintyi noin 2–7 prosentilla potilaista..

Alla on haittavaikutuksia, jotka havaittiin Azargan ja sen yksittäisten komponenttien - brintsolamidin ja timololin - kliinisissä tutkimuksissa.

Haittavaikutukset on lueteltu seuraavilla esiintymistiheyksillä: hyvin usein (≥1 / 10), usein (≥1 / 100 - tartunta- ja loistaudit): yleisyys tuntematon - nenänieluntulehdus 3, nieluntulehdus 3, sinuiitti 3, nuha 3.

Hematopoieettisesta järjestelmästä: esiintymistiheyttä ei tunneta - punasolujen määrän väheneminen 3, kloridipitoisuuden kasvu veressä 3.

Immuunijärjestelmän puolelta: esiintymistiheyttä ei tunneta - anafylaksia 2, systeeminen lupus erythematosus 2, systeemiset allergiset reaktiot, ml. angioödeema 2, paikallinen ja yleistynyt ihottuma 2, yliherkkyys 1, urtikaria 2, kutina 2.

Metabolia ja ravitsemus: taajuutta ei tunneta - hypoglykemia 2, ruokahalun heikkeneminen 3.

Psyykkiset häiriöt: harvoin - unettomuus 1; esiintyvyys tuntematon - masennus 1, muistin menetys 2, apatia 3, masentunut mieliala 3, vähentynyt libido 3, painajaiset 2,3, hermostuneisuus 3.

Hermosto: usein - dysgeusia 1; esiintyvyys tuntematon - aivoiskemia 2, aivoverenkiertohäiriö 2, pyörtyminen 2, lisääntyneet miasthenia gravis 2: n merkit ja oireet, uneliaisuus 3, motoriset toimintahäiriöt 3, amnesia 3, muistin heikkeneminen 3, parestesiat 2,3, vapina 3, hypestesia 3, ageusia 3, huimaus 1,2, päänsärky 1.

Näköelimen puolelta: usein - näön hämärtyminen 1, silmäkipu 1, silmä-ärsytys 1; harvoin - sarveiskalvon eroosio 1, punctate-keratiitti 1, effuusio silmän etukammioon 1, fotofobia 1, kuiva silmäoireyhtymä 1, silmävuoto 1, kutina silmissä 1,3, vieraiden elinten tunne silmissä 1, silmien punoitus 1, skleraali hyperemia 1, lisääntynyt kurkku 1, sidekalvon hyperemia 1, silmäluomen punoitus 1; esiintymistiheyttä ei tunneta - näköhermon pään 3 kohoamisen lisääntyminen, suonikalvon irtoaminen suodatusleikkauksen 2 jälkeen, keratiitti 2,3, keratopatia 3, sarveiskalvon epiteelin vika 3, sarveiskalvon epiteeli 3 heikentynyt, silmänpaine lisääntynyt 3, kerääntyminen silmään 3, sarveiskalvon värjäys 3, sarveiskalvon turvotus 3, sarveiskalvon heikentynyt herkkyys 2, konjunktiviitti 3, meibomian rauhasten tulehdus 3, diplopia 2.3, visuaalisen kontrastin väheneminen 3, fotopsia 3, näkökyvyn heikkeneminen 2,3, näköhäiriöt 1, pterygium 3, silmävaivat 3, kuiva keratokonjunktiviitti 3, silmän hypestesia 3, luun pigmentaatio 3, subkonjunktivaalinen kysta 3, näköhäiriöt 3, silmien turvotukset 3, allergiset silmäreaktiot 3, madaroosi 3, silmäluomien häiriöt 3, silmäluomien turvotus 1, ptoosi 2, blefariitti 3, astenopia 3, muodostuminen kuori silmäluomien reunoilla 3, lisääntynyt kurkku 3.

Kuuloelimen ja labyrintiinihäiriöiden osa: taajuutta tuntematon - huimaus 3, soiminen korvissa 3.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: harvoin - verenpaineen lasku 1; taajuus tuntematon - sydämenpysähdys 2, sydämen vajaatoiminta 2, krooninen sydämen vajaatoiminta 2, AV-lohko 2, sydän- ja hengitysvaikeusoireyhtymä 3, angina pectoris 3, bradykardia 2.3, epäsäännöllinen syke 3, rytmihäiriö 2.3, sydämentykytys 2, 3, takykardia 3, lisääntynyt syke 3, rintakipu 2, turvotus 2, hypotensio 2, verenpaine 3, kohonnut verenpaine 1, Raynaudin ilmiö 2, kylmät kädet ja jalat 2.

Hengityselimistä: harvoin - yskä 1; esiintyvyys tuntematon - bronkospasmi 2 (pääasiassa potilailla, joilla on aiemmin ollut bronkospastilista tautia), hengenahdistus 1, astma 3, nenäverenvuodot 1, keuhkoputkien hyperreaktiivisuus 3, kurkunpään ärsytys 3, nenän tukkoisuus 3, ylähengitysteiden tukkeuma 3, nenän nenän tiputuksen oireyhtymä 3, aivastelu 3, nenän kuivumisen tunne 3, nielun ja kurkunpään kipu 3, nenän nenä 3.

Ruoansulatuskanavan osa: esiintymistiheyttä ei tunneta - oksentelu 2.3, ylävatsaontelon kipu 1.3, vatsakipu 2, ripuli 1.3, suun kuivuminen 1, pahoinvointi 1.3, ruokatorvitulehdus 3, dyspepsia 2.3, epämukavuuden tunne vatsaontelossa 3, epämukavuuden tunne 3, lisääntynyt peristaltika 3, maha-suolikanavan häiriöt 3, suuontelon hypoestesia ja parestesia 3, ilmavaivat 3, maksan vajaatoiminnan indikaattorit 3.

Iho ja ihonalainen kudos: esiintyvyys tuntematon - urtikaria 3, makulopapulaarinen ihottuma 2,3, yleistynyt kutina 3, ihon paksuuntuminen 3, ihottuma 3, hiustenlähtö 1, psoriasiform-ihottuma tai psoriaasin 2 paheneminen, ihottuma 1, punoitus 1.3..

Tuki- ja liikuntaelimistöstä: esiintymistiheyttä ei tunneta - lihaskipu 1, lihaskouristukset 3, nivelkipu 3, selkäkipu 3, raajojen kipu 3.

Virtsajärjestelmästä: esiintymistiheyttä ei tunneta - kipu munuaisalueella 3, pollakiuria 3.

Sukupuolielinten ja rintojen osalta: yleisyys tuntematon - erektiohäiriöt 3, seksuaaliset toimintahäiriöt 2, vähentynyt libido 2.

Laboratorio- ja instrumenttiset tiedot: esiintymistiheyttä ei tunneta - veren kaliumpitoisuuden nousu 1, veren LDH-pitoisuuden nousu 1.

Yleiset häiriöt ja injektiokohdan häiriöt: yleisyys tuntematon - rintakipu 1, kipu 3, väsymys 1,2, astenia 2.3, pahoinvointi 3, epämukavuus rinnassa 3, epänormaalit tuntemukset 3, ahdistus 3, ärtyneisyys 3, perifeerinen turvotus 3, lääkejäämät 3.

1 Haittavaikutukset, joita havaittiin käytettäessä lääkettä Azarga.

2 Timololimonoterapiassa havaitut haittavaikutukset.

3 Brintsoliamidimonoterapiassa havaitut haittavaikutukset.

Kuvaus valituista haittavaikutuksista

Dysgeusia (karvainen tai epätavallinen maku suussa tiputuksen jälkeen) on lääkkeen käyttöön liittyvä systeeminen haittavaikutus, josta ilmoitettiin usein Azarga-lääkkeen kliinisissä tutkimuksissa. Tämä johtuu todennäköisesti brintsolamidista ja johtuu silmätippojen tunkeutumisesta nenä- ja nielun nenään nielun kanavan kautta. Rintakanavien sulkeminen tai silmäluomien huolellinen sulkeminen tiputuksen jälkeen voi auttaa vähentämään tätä vaikutusta..

Azarga-lääke sisältää brintsolamidia, joka on hiilihappoanhydraasin estäjä ja jolla on systeeminen imeytyminen. Ruoansulatuskanavasta, hermostojärjestelmästä, verestä ja imunestejärjestelmästä, munuaisista ja virtsateistä, aineenvaihdunnasta ja ravinnosta johtuvat vaikutukset liittyvät pääasiassa hiilihappoanhydraasin estäjien systeemiseen vaikutukseen. Samanlaisia ​​ei-toivottuja reaktioita, jotka ovat ominaisia ​​hiilihappoanhydraasin estäjien oraalimuodoille, voidaan havaita niiden paikallisella käytöllä.

Paikallisesti annettuna timololi pääsee systeemiseen verenkiertoon, mikä voi aiheuttaa ei-toivottuja reaktioita kuin mitä tapahtuu beetasalpaajien systeemisessä antamisessa. Luetteloituihin haittavaikutuksiin sisältyvät reaktiot, joita esiintyy muiden beetasalpaajien käytön yhteydessä silmätippojen muodossa.

Muita yksittäisten aktiivisten aineosien käyttöön liittyviä haittavaikutuksia, joita saattaa esiintyä Azargan käytön yhteydessä, on kuvattu edellä. Paikallisesti annettavien systeemisten haittavaikutusten esiintyvyys on pienempi kuin systeemisen annon yhteydessä.

yliannos

Beetasalpaajien yliannostuksen oireita voi esiintyä, jos lääke otetaan vahingossa suun kautta: bradykardia, hypotensio, sydämen vajaatoiminta ja bronkospasmi. Brintsolamidin vaikutuksena voi esiintyä elektrolyyttien epätasapainoa, asidoosin kehittymistä ja keskushermoston häiriöitä..

Hoito: on tarpeen seurata veren seerumin elektrolyyttitasoa (erityisesti kaliumpitoisuutta) ja veren pH: ta. Hemodialyysi ei ole tehokasta.

Huumeiden yhteisvaikutukset

Azarga sisältää brintsoliamidia, hiilihappoanhydraasin estäjää, joka voi imeytyä paikallisesti levitettäessä. Oraalisten hiilihappoanhydraasin estäjien käytön seurauksena on tapahtunut happoa ja emästä koskevan tasapainon rikkomistapauksia. Tällaisten häiriöiden mahdollisuutta on harkittava Azargaa käyttävillä potilailla.

Samanaikaista käyttöä oraalisten hiilihappoanhydraasin estäjien kanssa ei suositella. on olemassa mahdollisuus lisääntyneisiin systeemisiin haittavaikutuksiin. Sytokromi P450: n isoentsyymit ovat vastuussa brintsolamidin metaboliasta: CYP3A4 (pääasiassa), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 ja CYP2C9. CYP3A4-isoentsyymiä estäviä lääkkeitä, kuten ketokonatsolia, itrakonatsolia, klotrimatsolia, ritonaviiria ja troleandomysiiniä, käytettäessä on noudatettava varovaisuutta, koska CYP3A4-isoentsyymi voi estää brintsolamidiaineenvaihduntaa. CYP3A4-isoentsyymi-inhibiittoreita käytettäessä on noudatettava varovaisuutta. Brintsoliamidin kertyminen on kuitenkin epätodennäköistä, koska se erittyy munuaisten kautta. Brintsolamidi ei ole sytokromi P450 -entsyymien estäjä.

Beetasalpaajien systeemisen vaikutuksen lisääntyminen (alentunut syke, masennus) voi kehittyä käytettäessä samanaikaisesti CYP2D6-estäjiä (kinidiini, fluoksetiini, paroksetiini) ja timololia.

Hypotensiivinen vaikutus ja / tai vaikean bradykardian kehittyminen on mahdollista, kun samanaikaisesti käytetään beeta-salpaajia ajankohtaiseen käyttöön kalsiumkanavasalpaajien kanssa suun kautta annettavaksi, guanetidiinin, beeta-salpaajien, rytmihäiriölääkkeiden (mukaan lukien amiodaroni), sydämen glykosidien ja parasympatomimeettisten lääkkeiden kanssa..

Beetasalpaajat voivat vähentää reaktiota epinefriiniin anafylaktisten reaktioiden hoidossa. Lääkkeen määräämistä potilaille, joilla on atopia tai joilla on ollut anafylaksia, on oltava varovainen.

Joissakin tapauksissa paikallisen käytön beeta-salpaajien ja epinefriinin (epinefriini) samanaikaisen käytön seurauksena mydriaasi voi kehittyä.

Vaikutus silmänpaineeseen tai systeemisten beeta-salpaajien tunnetut vaikutukset voivat lisääntyä, jos timololia annetaan potilaalle, joka jo saa systeemisen beetasalpaajan. Näitä potilaita on seurattava tarkoin..

Kahden ajankohtaisen beeta-salpaajan käyttöä ei suositella.

Muiden paikallisten silmälääkkeiden kanssa käytettäessä niiden käytön on oltava vähintään 5 minuuttia.

erityisohjeet

Brintsolamidi ja timololi voivat imeytyä systeemisesti.

Paikallisesti käytettäessä Timololi voi aiheuttaa samoja haittavaikutuksia sydän- ja verisuonisairauksista ja hengityselimistä kuin myös muita ei-toivottuja reaktioita kuin systeemiseen käyttöön tarkoitetut beeta-salpaajat..

Kaikille sulfonamidijohdannaisille ominaiset yliherkkyysreaktiot voivat kehittyä Azargan käytön yhteydessä systeemisestä imeytymisestä johtuen. Jos ilmenee vakavia haittavaikutuksia tai yliherkkyysreaktioita, lääkitys tulee lopettaa.

Sydänsairaudet

Beetasalpaajahoitoa tulee arvioida kriittisesti potilailla, joilla on sydän- ja verisuonitauteja (esim. Sepelvaltimoiden sairaus, Prinzmetal-angina, sydämen vajaatoiminta) ja hypotensiota, ja beeta-salpaajahoitoa on arvioitava kriittisesti ja hoidon käyttöä muilla vaikuttavilla aineilla. Sinun on seurattava tarkkaan taudin pahenemismerkkien ilmenemistä ja haittavaikutuksia potilailla, joilla on sydän- ja verisuonitauteja..

Vaskulaariset häiriöt

Lääke tulee määrätä varoen potilaille, joilla on vaikea heikentyminen / ääreisveren häiriöt (Raynaudin tauti tai vaikea Raynaudin oireyhtymä)..

Beetasalpaajat voivat peittää liikatoiminnan oireita.

Beetasalpaajien on ilmoitettu lisäävän lihasheikkoutta, jota esiintyy joillakin myasthenia gravis -oireilla (esim. Diplopia, ptoosi ja yleinen heikkous)..

Hengityselimistön häiriöt

Ilmoitetut reaktiot hengityselimistä, mukaan lukien bronkospasmin aiheuttama kuolema keuhkoastiaa sairastavilla potilailla, kun he ovat saaneet beetasalpaajia paikalliseen käyttöön.

Beetasalpaajia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on taipumus spontaaniin hypoglykemiaan tai potilaisiin, joilla on labiili diabetes, koska nämä lääkkeet voivat peittää akuutin hypoglykemian oireet.

Happo-emäs tasapainon rikkominen

Happo-emäs-epätasapainon kehittyminen hiilihappoanhydraasin estäjien oraalisten muotojen käytön yhteydessä kuvataan. Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminnan riski, lääkettä tulee käyttää varoen mahdollisen metabolisen asidoosin riskin vuoksi.

Suun kautta otettavat hiilihappoanhydraasin estäjät voivat häiritä kykyä ryhtyä toimiin, jotka vaativat lisääntynyttä huomiota ja / tai koordinaatiota ikääntyneillä potilailla. Nämä ilmiöt voidaan havaita käytettäessä lääkettä Azarga, koska brintsoliamidi saapuu systeemiseen verenkiertoon, kun sitä levitetään paikallisesti.

Beetasalpaajia saavat potilaat, joilla on atoopia tai vaikea anafylaktinen reaktio erilaisille historian allergeeneille, saattavat reagoida paremmin näiden allergeenien vaikutuksiin, ja he voivat myös olla vastustuskykyisiä tavanomaisille adinefriiniannoksille hoidettaessa anafylaktisia reaktioita..

Kuoren irrottaminen

Suonkalvon irronnan tapaukset kuvataan käytettäessä lääkkeitä, jotka estävät silmänsisäisen nesteen (esimerkiksi timololi, asetatsoamidi) muodostumisen suodatusoperaatioiden jälkeen.

Beetasalpaajien vaikutus oftalmisissa lääkkeissä voi estää beeta-agonistien, esimerkiksi adrenaliinin, systeemisen vaikutuksen. Anestesiologille on tiedotettava potilaan timololiannoksesta..

Kun käytetään Azarga-lääkettä potilailla, jotka käyttävät systeemisiä beetasalpaajia, on tarpeen ottaa huomioon lääkkeiden farmakologisen vaikutuksen mahdollinen vastavuoroinen tehostaminen sekä suhteessa beeta-salpaajien tunnettuihin systeemisiin vaikutuksiin että silmänsisäisen paineen laskuun. Tällaisia ​​potilaita on seurattava huolellisesti.

Kahden paikallisen beetasalpaajan käyttöä ei suositella.

Hiilihappoanhydraasin estämisestä johtuvat systeemiset vaikutukset voivat lisääntyä potilailla, jotka käyttävät hiilihappoanhydraasin estäjiä suun kautta samanaikaisesti Azargan kanssa. Azargan ja oraalisten hiilihappoanhydraasin estäjien samanaikainen anto, eikä sitä suositella.

Vaikutukset näköelimen osaan

Brintsolamidin vaikutusta sarveiskalvon endoteelitoimintaan sarveiskalvon häiriöillä (erityisesti potilailla, joilla on alhainen endoteelisolujen lukumäärä) ei ole tutkittu. Piilolinssejä käyttävissä potilaissa on tarpeen seurata huolellisesti sarveiskalvon tilaa kun käytetään brintsolamidia, koska hiilihappoanhydraasin estäjät voivat häiritä sarveiskalvon hydraatiota. Sarveiskalvon poikkeavuuksien, kuten diabetes mellituksen tai sarveiskalvon dystrofian, potilaiden tarkka seuranta on suositeltavaa.

Bentsalkoniumkloridi, joka on osa Azargaa, voi aiheuttaa silmä-ärsytystä ja pehmeiden piilolinssien värimuutoksia. Kosketusta pehmeiden piilolinssien kanssa on vältettävä.

Ennen lääkkeen käyttöä piilolinssit on poistettava ja asennettava takaisin aikaisintaan 15 minuutin kuluttua lääkkeen käytöstä.

Azarga sisältää bentsalkoniumkloridia, joka voi aiheuttaa puhdaskeratopatiaa ja / tai toksista haavaista keratopatiaa. Pitkäaikaisen lääkkeen käytön yhteydessä sinun on seurattava huolellisesti potilaiden tilaa.

Maksan toimintahäiriöt

Azargaa tulee käyttää varoen potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta..

Vaikutus ajokykyyn ja mekanismien käyttöön

Azargalla on vähän vaikutusta ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn.

Jos potilaalla on väliaikainen näön hämärtyminen lääkkeen käytön jälkeen, ei ole suositeltavaa ajaa autoa ja harjoittaa muuta toimintaa, joka vaatii lisääntynyttä huomion keskittymistä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta, kunnes se palautuu.

Hiilihappoanhydraasin estäjät voivat heikentää kykyä suorittaa tehtäviä, jotka vaativat lisääntynyttä keskittymistä ja / tai liikkeiden koordinointia.

Raskaus ja imetys

Lääke on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana..

On Tärkeää Tietää Glaukooman